Метоклопрамид - биология

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

Администрация храните

Антибиотици от бактерии

Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин

Молекулярен компас за подравняване на клетките

Какво кара листата да стареят през есента

Демокрацията на лешоядите токачки

Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

Метоклопрамид

бял до почти бял, фин полиморфен прах [1]

750 mg kg -1 (плъх p.o.) [3]


Метоклопрамид (MCP) е лекарство от групата на антиеметиците. Подобрява двигателните разстройства в горната част на стомашно-чревния тракт (нарушения на моториката) и облекчава гаденето и повръщането. Ефектът върху следоперативното гадене е спорен. [6] В допълнение, той индиректно насърчава усвояването на други лекарства или активни вещества, като ускорява перисталтиката на стомаха и увеличава честотата на отваряне на пилора, и поради тази причина се използва главно в препарати за мигрена в комбинация с обезболяващо средство (напр. ASA, Парацетамол).

Фармакологични свойства

Поради възможни централни странични ефекти, MCP изисква рецепта в Германия. Предлага се под формата на таблетки, капсули или капки, както и супозитории и инжекционен разтвор.

Механизъм на действие (фармакодинамика)

MCP е допаминов антагонист. Допаминът, като собствено вещество на тялото, има еметичен ефект, т.е. H. може да предизвика повръщане. Допаминовите антагонисти могат също да се свържат с допаминовите рецептори и по този начин да ги блокират за допамин и агонистични вещества. Прави се разлика между централните и периферните допаминови рецептори. Периферните антагонисти не могат да преминат кръвно-мозъчната бариера и следователно имат малък или никакъв ефект върху централната нервна система, за разлика от централните антагонисти, които се използват като психотропни лекарства. MCP преминава кръвно-мозъчната бариера до известна степен и следователно евентуално води до невролептични странични ефекти в централната нервна система.

MCP също влияе на серотониновите рецептори: има антагонистичен ефект върху 5-НТ3, но агонистично върху 5-НТ4 рецепторите, които засягат перисталтиката на стомашно-чревния тракт и насърчават чревната секреция на вода и електролити.

Странични ефекти

Честите нежелани реакции са безпокойство, умора или световъртеж. Депресията, главоболието и двигателните разстройства като мускулни крампи или треперене се появяват рядко.

MCP е може би най-честият механизъм за предизвикани от наркотици двигателни разстройства. Съществува повишен риск при млади пациенти, висока доза и продължителна употреба. Поради възможни тардивни дискинезии, американският орган за одобрение на лекарства изисква производителите да публикуват предупреждение за черна кутия. [7] Европейската агенция по лекарствата започна процес на оценка на риска през декември 2011 г. поради появата на неблагоприятни неврологични и сърдечно-съдови ефекти. [8-ми]

Друг подходящ страничен ефект на метоклопрамид е повишаването на нивото на пролактин, което може да доведе до намалено либидо, менструални нарушения и импотентност.

Специални групи пациенти

Метоклопрамид е противопоказан при пациенти с малария на терапия с маларон или пациенти, приемащи маларонова профилактика.

Бременни жени

През първия триместър на бременността трябва да бъде метоклопрамид Не може да се използва. През останалата част от бременността индикацията трябва да се наблюдава стриктно.

Кърмене

В миналото на метоклопрамид не е било разрешено да се използва по време на кърмене, тъй като ефектите на допаминовите антагонисти върху нервната система на детето не са били изследвани адекватно. [9] Последните проучвания показват, че MCP се освобождава само в малки количества в майчиното мляко и може да причини газове и други странични ефекти при детето само в единични случаи. Консултативният център за ембрионална токсикология Charité препоръчва използването на MCP за кратък период от време, както е посочено. Като антагонист на допамина, MCP понякога се използва за стимулиране на производството на кърма. [10]

болестта на Паркинсон

Болестта на Паркинсон е невродегенеративно заболяване. С течение на времето допаминергичните рецептори в substantia nigra умират. Тогава липсата на допамин води до симптомите на това заболяване, което е известно още като „парализа“. Метоклопрамид е допаминов антагонист със способността да преминава през кръвно-мозъчната бариера и поради това не трябва да се използва при болестта на Паркинсон. Алтернативно, домперидон може да се използва при гадене. За разлика от метоклопрамид, домперидон не преминава кръвно-мозъчната бариера.

Друга информация

От химическа гледна точка MCP е 4-амино-5-хлоро-N- (2-диетиламиноетил) -2-метоксибензамид (също Метоксихлоропрокаинамид). Това е производно на прокаинамид, така че принадлежи към бензамидите, но няма локален анестетичен ефект. Бензамидите са група допаминови антагонисти. MCP е синтезиран за първи път през 1965 г. от компанията Delagrange.

Индивидуални доказателства

  1. ↑ 1,01,1 Европейска комисия по фармакопея (изд.): Европейска фармакопея 5-то издание. 5.0-5.8, 2006 .
  2. ↑ 2,02,12,22,32,4Индексът на Мерк: Енциклопедия на химикали, лекарства и биологични продукти, 14-то издание (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, САЩ, 2006, ISBN 978-0-911910-00-1; Pp.1058-1059.
  3. ↑ 3.03.13.2Метоклопрамид в ChemIDplus.
  4. ↑ 4.04.1 лист с данни Метоклопрамид хидрохлорид от Sigma-Aldrich, достъп до 10 април 2011 г.
  5. ↑ лист с данни METOCLOPRAMID CRS в EDQM, достъпно на 22 юли 2008 г.
  6. ↑ J. Wallenborn, L. Eberhart, P. Ill: Следоперативно гадене и повръщане - всичко е същото във фармакотерапията на PONV?, в: Anästhesiol Intensivmed Emergency Med Schmerzther. 2009 г., 44, Pp. 296-305; PMID 19367534.
  7. ↑ САЩ Администрация по храните и лекарствата (26 февруари 2009 г.): FDA изисква стратегия за предупреждение в опаковка и смекчаване на риска за лекарства, съдържащи метоклопрамид. В: Съобщения в пресата. НАС. Администрация по храните и лекарствата. Посетен на 16 юли 2011.
  8. ↑ BfArM: Метоклопрамид: Процедура за риск съгласно член 31 от Директива 2001/83/ЕО, съобщение от 4 януари 2012 г.
  9. ↑ Червен списък
  10. ↑ Embryotox.de: Лекарствена безопасност по време на бременност и кърмене: База данни за лекарства и активни съставки: Метоклопрамид

Търговски имена

Cerucal (D), Gastronerton (D), Gastrosil (A), Metogastron (A), Paspertin (D, A, CH), Primperan (CH), Geffer (ITA), множество генерични лекарства (D)

Ceolat (A), Migpriv (CH), Migraeflux (D), Migraine-Neuridal (D), Migraenerton (D), Migralave (D),