Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО)

→ Общ: Митохондриалната моноаминооксидаза играе важна роля за разграждането на серотонин, норадреналин и допамин. МАО инхибиторите са сред класическите Антидепресанти . Има 2 изоензима за моноаминооксидаза:

→ Аз: MAO-A : (Среща се в норадренергични и серотонинергични нервни окончания) Основни субстрати са адреналин, норадреналин и серотонин.

→ II: MAO-B : (Среща се в освобождаващи допамин нерви) Основните субстрати са фениетиламин, бензиламин, тирамин и допамин.

→ Механизъм на действие: Те блокират окислителното дезаминиране (разграждане) на норадреналин, серотонин и допамин чрез инхибиране на моноаминооксидазата; те постепенно увеличават концентрацията на церебрален моноамин (особено норадреналин и серотонин) в синаптичната процеп и също имат индиректен симпатомиметичен ефект.

→ Фармакокинетика:

→ I: Моклобемид се абсорбира бързо след перорално приложение и достига своята максимална концентрация след 0,5-2 часа; елиминационният полуживот е 2 часа.

→ II: Като цяло МАО инхибиторите се метаболизират бързо и широко в черния дроб; само малка част се екскретира непроменена през бъбреците.

→ Класификация: Прави се разлика между 2 препарата:

→ Аз: Моклобемид : Обратим и селективен МАО-А инхибитор. Ефектът изчезва след 12-24 часа. Aurorix има силен стимулиращ ефект и няма антихолинергичен или седативен ефект. Поради по-добрата си поносимост, той винаги е за предпочитане пред траннилципромин.

→ II: Транилципромин : Това е необратим, неселективен МАО-А/В инхибитор. Ефектът отшумя само след 7-10 дни поради нов синтез на моноаминооксидаза. Поради обширните странични ефекти и взаимодействия, траннилципромин има малко терапевтични показания (напр. Резистентна към терапия депресия).

→ Ефект: Инхибиторите на моноаминооксидазата действат:

→ Аз: Много силно подобрение на задвижването.

→ II: Антидепресант и

→ III: Психомоторно възбуждане (особено усилващото движение и психомоторните възбуждащи ефекти са много по-силни при траннилципромин, аналог на фенилетиламин, тъй като е субстрат на норадреналиновия транспортер).

→ II: Атипична депресия с хиперсомния, наддаване на тегло и симптоми на тревожност.

→ IV: Други психични разстройства: Как i.a.

→ 2) Посттравматично стресово разстройство също

→ Странични ефекти:

→ I: Транилиципромин : Тук често се открива вътрешно безпокойство, треперене, възбуда до състояния на объркване, гадене, главоболие, замаяност, ортостатична дисрегулация, особено в началото на терапията. Поради масивните странични ефекти, веществото е само резервен агент при лечението на тежки терапевтично устойчиви депресия представляват.

→ Клинично значими:

→ А) Ако храни, съдържащи тирамин, се консумират едновременно, като червено вино, зряло сирене, осолени херинга, горчив шоков шоколад, хипертонични кризи и тахикардия могат да се проявят с риск от развитие на мозъчно кървене; следователно трябва да се спазва диета с ниско съдържание на тирамин. Причината е липсата на разграждане на симпатомиметичния тирамин от МАО в червата и черен дроб .

→ Б) Има повишено ниво на МАО инхибитори самоубийство -Риск в началото на терапията, тъй като ефектът за повишаване на шофирането настъпва преди ефекта за повишаване на настроението.

→ ° С. ) Комбинирана терапия със серотонинергични вещества като SSRI или кломипраминът може да помогне за развитието на Серотонинов синдром да води.

→ II: Моклобемид : Има по-малко странични ефекти. Характерно е, че човек открива вътрешно безпокойство и гадене. Тук не са посочени типичните диети с ниско съдържание на тирамин. Въпреки това, дори и с моклобемид, съществува риск от развитие на едновременно приемане на просеротонергични вещества серотонинергичен синдром .

→ III: Други нежелани реакции: Които могат да се появят както при трансилципромин, така и при моклобемид Суха уста, нарушения на съня, Раздразнителност, психомоторна възбуда, световъртеж, гадене и алергични кожни реакции.

→ Клинично значими: След терапия с необратим МАО инхибитор и преминаване към прозеротонергично вещество ( SSRI, Кломипрамин) винаги трябва да се поддържа интервал без терапия от 2 седмици (продължителност на действие на траннилципромин), за да се избегне рискът от развитие на серотонинергичен синдром да се сведе до минимум.

→ Противопоказания: За МАО инхибиторите са по-специално:

→ II: Тревожен развълнуван депресия,

→ III: Повишена склонност към спазми,

→ IV: Увреждане на черния дроб и бъбреците.

→ V: Противопоказанията изключително за транилципромин включват тежки сърдечно-съдови заболявания, интоксикация с централни депресанти и Алкохолна интоксикация, Мозъчни заболявания, безвкусен диабет, едновременна употреба на симпатомиметици, буспирон, Резерпин, И т.н.

→ VII: Допълнителни противопоказания: Сред другите са:

→ 1) Състояния на объркване и остри Делириум,

→ 3) Съдови малформации и повишен риск от кървене.

→ 4) Младежи на възраст под 18 години.

→ Взаимодействия:

→ Аз: Ако МАО инхибитор се приема едновременно с опиати, успокояващи лекарства или алкохол, ефектът от тях се увеличава значително.

→ II: Налице е натрупване и последователно повишаване на плазменото ниво на моклобемид в комбинация с циметидин.