Золпидем

Активната съставка золпидем принадлежи към групата на активните съставки на Z-вещества (също Z-лекарства) и се използва за краткосрочно лечение на нарушения на съня. Хапчето за сън действа като агонист на GABAA рецепторите и следователно предизвиква сън.

приложение

Zolpidem се използва за краткосрочно лечение на нарушения на съня при възрастни и трябва да се използва само за нарушения на съня с клинично значима тежест.
Преди да предпише хипнотик, трябва да се изследва и лекува основното медицинско състояние. Ако няма подобрение на разстройството на съня след 7 до 14 дни лечение, пациентът трябва да бъде прегледан за възможни първични психологически или физически заболявания.

Тип на приложението

Zolpidem е одобрен на германския пазар под формата на филмирани таблетки в концентрации 5 mg и 10 mg. Филмираната таблетка трябва да се поглъща с достатъчно течност непосредствено преди лягане.

При предписване на Z вещества, както при предписването на бензодиазепини, трябва да се спазва правилото 5-K на Комисията по лекарствата на Германската медицинска асоциация:

1. Използвайте само ако има ясна индикация
2. Използвайте възможно най-малката доза
3. Използвайте за възможно най-кратко време
4. Без рязко оттегляне
5. Трябва да се спазват противопоказанията

фармакология

Фармакодинамика

От химическа гледна точка активната съставка золпидем е производно на циклопиролон. Той взаимодейства с α и γ субединиците на GABAA рецептора. Последицата от това взаимодействие с GABAA рецептора е засилването на реакциите към GABA, което може да бъде показано чрез електрофизиологични методи. Золпидем и залеплон имат известна селективност към α1 субединицата на GABAA рецептора, но това не е описано за зопиклон.

Zolpidem работи:
• успокояващо
• хипнотичен
• анксиолитичен
• мускулна релаксация
• антиконвулсант

В сравнение с бензодиазепините, Z-веществата очевидно имат по-малко влияние върху архитектурата на съня, по-специално REM фазите на съня изглеждат по-малко засегнати.

Фармакокинетика

Абсорбция
Золпидем се абсорбира бързо и има бърз хипнотичен ефект. Бионаличността след перорално приложение е 70 процента. Zolpidem показва линейна кинетика в терапевтичния диапазон на дозата. Терапевтичното плазмено ниво е между 80 и 200 ng/ml. Пиковата плазмена концентрация се достига между 0,5 и 3 часа.

разпределение
Обемът на разпределение е 0,54 l/kg при възрастни и е намален до 0,34 l/kg при възрастни хора. Свързването с плазмените протеини е 92 процента. Метаболизмът на първо преминаване в черния дроб е около 35 процента. Многократното дозиране не променя свързването с протеини, което предполага, че золпидем не се измества от свързването с протеините от метаболитите.

елиминиране
Елиминационният полуживот е кратък и е средно 2,4 часа с продължителност на действие до 6 часа. Всички метаболити са фармакологично неактивни и се екскретират с урината (56 процента) и с фекалиите (37 процента). Според проучвания золпидем не може да се диализира.

дозировка

Препоръчителната дневна доза за възрастни е 10 mg вечер непосредствено преди лягане. Трябва обаче да се използва най-ниската ефективна доза и дневната доза от 10 mg не трябва да се надвишава.

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка. Обикновено това трябва да бъде от няколко дни до 2 седмици и, включително фазата на постепенно отнемане, не трябва да надвишава 4 седмици.

Във фармакокинетични проучвания жените, за разлика от мъжете, показват плазмени концентрации осем часа след приема на золпидем, които е вероятно да доведат до нарушена способност за шофиране. Поради това Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) препоръчва дневна доза от 5 mg за жени.

Странични ефекти

Взаимодействия

Следните взаимодействия трябва да се имат предвид при използване на золпидем:

Противопоказание

Zolipdem не трябва да се използва при:

Свръхчувствителност към активната съставка
тежка чернодробна недостатъчност
Синдром на сънна апнея
Миастения гравис
тежка дихателна недостатъчност
Деца и юноши под 18-годишна възраст

Бременност/кърмене

Въпреки че при проучвания върху животни не са демонстрирани тератогенни или ембриотоксични ефекти, безопасността по време на бременност при хора не е установена. Следователно золпидем не трябва да се използва, особено през първия триместър. Ако золпидем се прилага по време на късна бременност или раждане по непреодолими медицински причини, се очакват ефекти върху новороденото като хипотермия, хипотония и лека респираторна депресия поради неговите фармакологични свойства.

Кърмене

Золпидем преминава в кърмата в малки количества и поради това не трябва да се приема по време на кърмене, тъй като няма проучвания за ефектите му върху кърмачето.

Способност за шофиране

Золпидем оказва голямо влияние върху способността за шофиране и работа с машини.

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че съществува потенциален риск от сънливост, увеличено време за реакция, замайване, сънливост, замъглено/двойно виждане и намалена бдителност и нарушена способност за шофиране сутрин след поглъщане. За да сведете до минимум този риск, трябва да оставите период от поне 8 часа между приема на золпидем и шофиране, работа с машини и работа на височина. Пациентите също трябва да бъдат предупредени да не пият алкохол или да приемат други психоактивни вещества, докато използват золпидем.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Съвети

Сънливост
Според Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) употребата на Z-вещества рядко е довела до сериозни наранявания, тъй като пациентите са били в сън и са шофирали кола в такова състояние. Следователно в информацията за продукта се изисква ясна препратка към редките, но опасни последици от ходенето по сън под Z-вещества.

Толерантност и зависимост
След многократно поглъщане на бензодиазепини с кратко действие и бензодиазепиноподобни вещества в рамките на няколко седмици, хипнотичният ефект може да бъде намален. Освен това употребата им може да доведе до развитие на физическа и психологическа зависимост от тези лекарства. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението и е по-висок при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол, наркотици или наркотици.

Алтернативи

В допълнение към Z-веществата (залеплон, золпидем, зопиклон), бензодиазепините често се използват за краткосрочна терапия на нарушения на съня. Атипичният невролептичен кветиапин и антидепресантът миртазапин също могат да се използват за краткосрочна терапия на нарушения на съня.

В Германия най-често се предписва зопиклон (43,3 милиона дефинирани дневни дози [DDD]; 2017), последван от золпидем (24,4 милиона DDD).