Трамадол

Трамадол принадлежи към групата на активните вещества, наречени опиоидни аналгетици и се използва за лечение на болка. В допълнение към обезболяващия си ефект, болкоуспокояващото има и антитусивни свойства.

приложение

Трамадол е одобрен за лечение на умерено силна до силна болка. Активната съставка никога не трябва да се използва за лечение на болка по-дълго, отколкото е абсолютно необходимо.

Доза от

Трамадол се предлага на германския пазар като филмирана таблетка, твърда капсула, таблетка с удължено освобождаване, капсула с удължено освобождаване, перорален разтвор, инжекционен разтвор, ефервесцентна таблетка, свещичка, перорални капки и ампули. Активната съставка може да се прилага орално, интравенозно, интрамускулно или подкожно.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Трамадол е централно действащ опиоиден аналгетик. Активната съставка се свързва с μ-, δ- и κ-опиоидни рецептори. Активната съставка също така инхибира повторното поемане на серотонин и норадреналин. Трамадол има аналгетичен и антитусивен ефект, но няма респираторен депресивен ефект в голям обхват на дозата и не повлиява стомашно-чревната подвижност.

Фармакокинетика

Трамадол се абсорбира повече от 90 процента след перорално поглъщане и има абсолютна бионаличност около 70 процента, независимо от едновременната консумация на храна. Активната съставка е подложена само на нисък метаболизъм при първо преминаване и около 20% се свързва със серумните протеини. Трамадол преминава през кръвно-мозъчната бариера и плацентата и също се екскретира в кърмата. Елиминационният полуживот е около 6 часа, независимо от приложението.

Трамадол се метаболизира чрез N- и О-деметилиране и чрез конюгиране на продуктите на О-деметилирането с глюкуронова киселина. O-деметилтрамадолът е фармакологично активен метаболит, който надвишава силата на изходното вещество с фактор 2-4.

Инхибирането на CYP3A4 и/или CYP2D6 може да повлияе на плазмената концентрация на трамадол и неговия активен метаболит.

Трамадол се елиминира основно през бъбреците, така че трябва да се очаква леко увеличаване на полуживота в случай на чернодробни и бъбречни нарушения.

дозировка

Лекарствата с активната съставка трамадол се отпускат по лекарско предписание. Дозировката на Трамадол зависи от тежестта на болката и индивидуалната чувствителност на пациента.

За възрастни и юноши над 12 години обичайната единична доза е 50-100 mg 3 до 4 пъти на ден, на всеки 4 до 6 часа (с изключение на препарати с удължено освобождаване!).

Странични ефекти

Най-често съобщаваните нежелани реакции (≥10% от пациентите) са гадене и световъртеж.

Взаимодействия

При прием на Трамадол съществуват следните взаимодействия:

Трамадол не трябва да се използва едновременно с МАО инхибитори
едновременна употреба на централни амортизиращи вещества
Едновременно приложение на карбамазепин (ензимен индуктор) -> намаляване на серумната концентрация на трамадол
Комбинация от смесени агонисти/антагонисти (напр. Бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) -> аналгетичният ефект на чист агонист може да бъде отслабен
Производни на кумарина (напр. Варфарин) -> възможни са повишени стойности на INR и екхимози
Инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), инхибитори на обратното захващане на серотонин норепинефрин (SNRIs), трициклични антидепресанти, невролептици и други лекарства, които понижават прага на припадъци (като бупропион, миртазапин и тетрахидроканабинол) -> гърчове могат да бъдат предизвикани
Серотонинергични лекарства, МАО инхибитори, трициклични антидепресанти, миртазапин -> риск от серотонинов синдром
Инхибитори на CYP3A4 (напр. Кетоконазол, еритромицин) -> метаболизмът на трамадол може да бъде инхибиран -> обаче клиничното значение на това взаимодействие не е известно
5-НТ3 антагонисти (ондансетрон) -> увеличават нуждата от трамадол в клинични проучвания за следоперативна болка
Успокоителни-> Повишен е рискът от седация, респираторна депресия, кома и смърт поради адитивен ефект на депресант на ЦНС

Противопоказание

Известна свръхчувствителност към трамадол
Остро отравяне с алкохол, хапчета за сън, аналгетици, опиоиди и психотропни лекарства
Едновременна употреба на MAOI или преди 14 дни
епилепсия
Заместване на лекарства

Бременност/кърмене

Ако има нужда да се използва трамадол по време на бременност, това трябва да се ограничи до единични дози. Хроничната употреба трябва да се избягва, тъй като трамадол преминава през плацентата и са възможни симптоми на отнемане при новороденото след раждането.

Трамадол не трябва да се използва по време на кърмене. Въпреки това, след еднократна доза трамадол, обикновено не е необходимо да се прекъсва кърменето. Първо обаче трябва да се опита краткосрочно лечение с парацетамол и/или ибупрофен.

Способност за шофиране

Тъй като употребата на трамадол може да доведе до сънливост и световъртеж, способността за активно шофиране или работа с машини е нарушена при тези обстоятелства. В този случай пациентите не трябва да шофират или да работят с машини.