Нифедипин - биология

Молекулярен компас за подравняване на клетките

Какво кара листата да стареят през есента

Демокрацията на лешоядите токачки

Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Ечемик Pangenom: Важен етап по пътя към стъкларския завод

С намален прием на храна, по-дълъг живот

Методът без животни прогнозира токсичността на наночастиците

Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин

Нифедипин

жълтеникав, кристален прах [2]

Нифедипин е лекарство от групата на калциевите антагонисти от типа дихидропиридин, понижава кръвното налягане чрез разширяване на гладката мускулатура на съдовете. Терапевтично нифедипин се използва главно за лечение на артериална хипертония и синдром на Рейно. Приложението на нифедипин е противопоказано при нестабилна ангина пекторис и остър миокарден инфаркт. Нифедипин е много чувствителен към светлина. [5]

Представяне и извличане

Нифедипин се синтезира чрез кондензиране на 2-нитробензалдехид с метил ацетоацетат в присъствието на амоняк. [6] [7]

Механизъм на действие

Нифедипин блокира притока на калциеви йони в клетките на съдовите гладки мускули, което има съдоразширяващ ефект. При терапевтични дози нифедипин, подобно на останалите калциеви антагонисти от типа дихидропиридин, няма релевантен ефект върху сърдечните мускулни клетки. [8-ми]

Показания

Нифедипин е одобрен за лечение на есенциална хипертония, хипертонични спешни състояния, синдром на Рейно и стабилна ангина пекторис. В допълнение, той се оказа ефективен при лечението на преждевременно раждане (извън етикета).

Странични ефекти

Главоболие може да се появи особено в началото на терапията. Друг често срещан страничен ефект е общо чувство на слабост. Редки нежелани реакции са: диспепсия, коремна болка, запек, метеоризъм, оригване, повръщане, сухота в устата, анорексия (анорексия), неразположение, диспнея (задух), нервност, нарушения на съня, сънливост, хипестезия, възбуда, жълтеница, изпотяване, артралгия, Треска, слабо зрение, повишено уриниране и рефлекторна тахикардия.

През 2007 г. имаше индикации, че противно на доктриналното мнение, нифедипин не само засяга кръвоносните съдове, но поне при опити с животни засяга и хипертоничното сърце. При експерименти с животни нифедипин променя генетичната информация за образуването на транспортни протеини. Сравнението на моделите на тези включени и изключени гени с тези, открити в болните човешки сърца, предполага, че нифедипин може да има нежелан ефект, поне върху болното човешко сърце [9] .

Противопоказания

Приложението на нифедипин е противопоказано при следните заболявания: кардиогенен шок, нестабилна стенокардия, остър миокарден инфаркт (инфаркт) (в рамките на първите 4 седмици), високостепенна аортна клапна стеноза, едновременно приложение на рифампицин.

Поради риска от задействане на стеснения в коронарните артерии, нифедипин се използва много предпазливо в спешната медицина само когато има съмнение за коронарна болест на сърцето.

Въз основа на наличните клинични проучвания все още не е възможно окончателно да се оцени рискът от употребата на нифедипин по време на бременност. Това важи особено за периода преди 20-та седмица на бременността. Тъй като е доказано, че нифедипин е ембриотоксичен/фетотоксичен при опити с животни, терапията с нифедипин остава противопоказана преди края на 20-та седмица от бременността. [10]

Използване на нифедипин като средство за подтискане на труда

Нифедипин може да се използва и като средство за подтискане на труда (употреба извън етикета). Няколко проучвания потвърждават поносимостта и ефективността на тези агенти в сравнение с други инхибитори на раждането, като β2-симпатомиметици и простагландинови антагонисти. При хипертония или захарен диабет калциевите антагонисти имат предимства пред β2-симпатомиметиците. Те имат по-рядко срещани и по-малко тежки странични ефекти от това.

Търговски имена

Adalat (D, A, CH), Aprical (D), Buconif (A), Cardipin (CH), Cisday (D), Corinfar (D), Corotrend (CH), Ecodipin (CH), Fedip (A), Jutadilat (D), Nifeclair (D), Nifedicor (CH), Nifecor (D), Nifelat (D), Nifical (D), Ospocard (A), многобройни генерични лекарства (D, A, CH)

AteNif (D), Belnif (D), Beta-Adalat (A, CH), Bresben (D), Nifetanol (D), Nif-Ten (D, A, CH), Sali-Adalat (D), Tredalat (D ) [11] [12] [13]