Селамектин - Биология

Селамектин е активна съставка от групата на макроцикличните лактони (макролиди) или авермектини, която често се използва във ветеринарната медицина за борба с паразитите.

Механизъм на действие

Селамектинът е ефективен както срещу кръгли червеи, така и срещу ектопаразити (насекоми и акари). Подобно на всички авермектини, селамектинът увеличава мембранната пропускливост на нервните клетки при нематодите и нервните и мускулните клетки в членестоногите за хлоридни йони. Това става чрез свързване с активирани от глутамат хлоридни канали, които са силно специфични за безгръбначните, което води до хиперполяризация на клетъчната мембрана и блокиране на провеждането на възбуждане. Това води до пълна парализа на паразитите и по този начин до тяхната смърт.

При червеите селамектинът има и овоциден ефект (убива яйца от червеи), при кърлежи и бълхи образуването на яйца е силно потиснато.

При по-високи дози (над нормалните терапевтични), селамецин също атакува медиирани от GABA хлоридни канали и усилва ефекта на у-аминомаслената киселина (GABA). Тъй като тези канали се намират и при гръбначните животни, тук могат да се появят странични ефекти.

Според Драйдън [2] селамектинът има далечен ефект („жив вакуум от бълхи“). Например лечението на домашна котка убива ларви, яйца и бълхи, живеещи в домашната й среда: Бълхите отделят екскрементите си върху гостоприемника, които падат при почистване с яйцата на бълхите. Ларвите, които се развиват от яйцата и седят в килима или други подове, се хранят с изпражненията, които също са паднали по време на почистването и загиват върху него. Следователно селамектин действа дори в околната среда на котката и също така изчиства околната среда от паразити.

приложение

Селамектинът може да се използва само локално, т.е.прилага се само върху кожата. Той се разпространява върху козината в рамките на половин ден. Докато агентът почти не се абсорбира през кожата при кучета, той също се абсорбира значително в кръвта при котките. Плазменият полуживот е 11 дни при кучета и 8 дни при котки. Нанасянето му върху лигавиците трябва да се избягва на всяка цена; ако попадне в очите, незабавно изплакнете обилно с вода.

За разлика от свързаната активна съставка ивермектин, селамектин се понася и при кучета с MDR1 дефект. Страничните ефекти практически никога не се появяват, когато се използват правилно. Рядко могат да се появят повръщане, нежелание за ядене, диария, летаргия и повишено слюноотделяне при кучета, а при котките - временен, лек мускулен тремор.