Клотримазол

Клотримазол е широкоспектърен противогъбичен агент за локално приложение при гъбични инфекции като кожа или вагинални гъбички.

приложение

Клотримазол се използва при гъбични инфекции на кожата. Използва се най-вече под формата на кремове, особено за стъпалата на краката и под формата на вагинални супозитории и кремове за гъбични инфекции на влагалището (най-вече кандида вулвит).

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Клотримазол е производно на имидазол и инхибира синтеза на ергостерол при гъбички. Това води до структурни и функционални нарушения на клетъчната мембрана и възпроизвеждането на гъбичките се възпрепятства. Клотримазол също се свързва директно с фосфолипидите в клетъчната мембрана, което води до нарушаване на мембранната структура и промени в мембранната пропускливост.

Ефектът е предимно фунгистатичен и в зависимост от концентрацията на клотримазол на мястото на действие е и фунгициден. In vitro ефектът върху пролифериращите гъбични елементи е ограничен, гъбичните спори са само леко чувствителни.

Спектърът на противогъбичната активност на клотримазол е широк и включва дерматофити, дрожди (кълнове), плесени и диморфни гъби. В допълнение към противогъбичния си ефект клотримазолът инхибира и размножаването на грам-положителни (стрептококи/стафилококи/Gardnerella vaginalis) и грам-отрицателни (Bacteroides) микроорганизми.

Почти няма известна значима резистентност на клинично значими гъбички към клотримазол.

Фармакокинетика

Клотримазол се абсорбира само в малка степен (3-10%) от непокътната или възпалена кожа. В черния дроб се осъществява бърз метаболизъм във фармакологично неактивни метаболити и получените пикови плазмени концентрации са по-малко от 10 ng/ml. Следователно системните ефекти или страничните ефекти са малко вероятни при локално приложение на клотримазол.

дозировка

Кремове и решения

Клотримазол под формата на кремове и разтвори се използва два до три пъти на ден. Продължителността на лечението не трябва да бъде по-малка от 4 седмици. В случай на леко стъпало, лечението трябва да продължи 2 седмици след изчезване на симптомите.

Вагинален крем и вагинални таблетки

Дозировката за вагинално приложение на клотримазол е 100 mg/1% веднъж дневно в продължение на 6 дни или 200 mg/1% или 2% веднъж дневно в продължение на 3 дни. Възможна е и еднодневна терапия с 500 mg/1%.

Странични ефекти

Контактните алергични реакции могат да се проявят и извън зоната на контакт (така наречените разсейващи реакции) и се изразяват като сърбеж, зачервяване, мехури.

Страничните ефекти на клотримазол са изброени по-долу според тяхната честота:

Редки:

Дразнене на кожата (напр. Парене, парене).

Много рядко:

алергичен дерматит.

Не се знае:

алергични реакции (копривна треска, хипотония, задух, припадък)
Сърбеж, парене, зачервяване на кожата, дразнене на кожата, обрив,
генитални отлепвания на кожата, оток,
Дискомфорт, тазова болка, вагинално кървене
Болка в корема.

Взаимодействия

Едновременната употреба на вагинално прилаган клотримазол и перорален такролимус (FK-506 имуносупресант) може да доведе до повишаване на плазмените нива на такролимус и сиролимус. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за симптоми на предозиране на такролимус или сиролимус (вероятно включително определяне на плазменото ниво).

Ефективността на амфотерицин и други полиенови антибиотици (нистатин, натамицин) се намалява от клотримазол.

Противопоказание

Свръхчувствителност към клотримазол
по време на кърмене в областта на гърдите.

Бременност/кърмене

Клотримазол може да се използва по време на бременност, но само под лекарско наблюдение. Изисква се повишено внимание, особено през първия триместър, тъй като съществува повишен риск от спонтанен аборт.
Данните от няколко хиляди експонирани бременни жени не показват странични ефекти на клотримазол върху бременността и здравето на плода/новороденото. Проучванията при животни не са показали никакви преки или косвени вредни ефекти по отношение на бременността, ембрионалното/феталното развитие, раждането или постнаталното развитие.
Кремове, съдържащи клотримазол, могат да се използват по време на кърмене. Клотримазол обаче не трябва да се използва в областта на кърмещата гърда.
Когато се използва вагинално и в областта на срамните устни, системната абсорбция е ниска, така че употребата по време на кърмене не представлява риск за кърмачето. Въпреки това, той трябва да се използва само по време на кърмене, както е указано от лекар.
Няма проучвания при хора за влиянието на клотримазол върху фертилитета. Проучванията при животни не показват ефект на лекарството върху плодовитостта.

Способност за шофиране

Клотримазол няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.

Допълнителни подробности за тази активна съставка можете да намерите в информацията за продукта.