Амброксол

Амброксолът е едно от облекчаващите кашлицата (секретолитици и муколитици) и се използва при остри и хронични белодробни заболявания като астма, бронхит или ХОББ за разхлабване на застоялите бронхиални секрети. Поради локалните си анестетични свойства, активната съставка може да се използва и при болки в гърлото.

приложение

Амброксол се използва при следните показания:

остри и хронични бронхопулмонални заболявания, които са свързани с нарушаване на образуването на слуз и транспорта на слуз, напр. Б. астма или ХОББ
остри рецидиви на хроничен бронхит, бронхиектазии, астмоиден бронхит
Бронхиална астма, но не всички препарати, съдържащи амброксол тук
Възпалено гърло
Понастоящем проучванията изследват също така дали амброксолът е подходящ като терапия с шаперон при различни заболявания или, поради силните си локални анестетични свойства, като локален агент за невропатична болка.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Амброксолът е метаболит на бромхексин. Амброксолът действа като средство за облекчаване на кашлицата чрез активиране на протеини, които разтварят определени захарни съединения в бронхиалната слуз. Един реакционен път вероятно води през повърхностноактивната система и пневмоцит тип 2 в алвеолите и клетките на Клара. Бронхиалната слуз става по-течна. В същото време Ambroxol гарантира, че бронхиалната слуз почти не се придържа към повърхността на белите дробове. И двата ефекта се сумират и улесняват кашлицата. Освен това активната съставка активира ресничките, върху които бронхиалният секрет достига до върха. Положителният ефект върху болките в гърлото се дължи на локалното анестезиращо свойство на Ambroxol.

Фармакокинетика

Амброксолът се абсорбира почти напълно в червата, когато се прилага перорално. Разпределението на активната съставка от кръвта в тъканта е бързо и изразено. Най-високата концентрация на активното вещество се открива в белите дробове. Максималната концентрация се достига след около един до три часа при перорално приложение с бионаличност около 80%.
Средно Ambroxol започва да действа след около 30 минути и продължава между шест и дванадесет часа, в зависимост от нивото на единичната доза и вида на приложението.
Това корелира с полуживота на активната съставка, който се достига след седем до дванадесет часа. Докато концентрацията на неговите метаболити обаче се намали наполовина, минават общо около 22 часа.

По-голямата част от активната съставка се метаболизира в черния дроб. Изследвания върху човешки чернодробни микрозоми показват, че ензимът цитохром P450 CYP3A4 е отговорен за метаболизма на дибромантраниловата киселина. Освен всичко друго се образуват дибромантранилова киселина и глюкурониди. В допълнение, активната съставка е подложена на подчертан ефект на първо преминаване, при който една трета се елиминира, преди да може да влезе в сила. 90% от активната съставка се метаболизира и екскретира през бъбреците, само 10% непроменени като амброксол.

дозировка

Ambroxol се предлага под формата на перорален разтвор (3 mg/ml, 6 mg/ml), ефервесцентни таблетки (30 mg, 60 mg), сироп за кашлица (5 mg/5 ml, 15 mg/5 ml, 30 mg/5 m, 30 mg/2 ml), капки за кашлица (7,5 mg/ml, 15 mg/ml), таблетки (30 mg, 60 mg), капсули с удължено освобождаване (75 mg, 100 mg), таблетки за смучене (15 mg, 20 mg), супозитории (не повече наличен), концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор (15 mg/2 ml, 1000 mg/50 ml) и ампули (15 mg/2 ml), налични на германския пазар.

Деца до 2 години

Дозировката може да варира в зависимост от индикацията и дозираната форма. За деца до 2-годишна възраст се препоръчват 15 mg на ден за перорално приложение, разделени на две индивидуални дози.

Деца от 2 до 5 години

Деца от 2 до 5 годишна възраст получават дневна доза от 22,5 mg, разделена на два пъти. От шестгодишна възраст дневната доза може да бъде определена на 30 до 45 mg в две до три дози.

Деца от 12-годишна възраст и възрастни

От 12-годишна възраст и за възрастни се препоръчват 90 mg от активната съставка в две до три единични дози през първите два до три дни. След това дозата трябва да бъде намалена до максимум 60 mg на ден и разделена на две отделни дози. Активната съставка се приема след хранене.

Пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция

При пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция, дозата трябва да се коригира съответно, за да се избегне предозиране.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции на Ambroxol включват гадене, изтръпване в устата или гърлото (умишлено за възпалено гърло) и вкусови нарушения.
Изброени по честота, тези други нежелани реакции могат да се появят:

Често:

гадене
Нарушения на вкуса
Изтръпване в устата или гърлото.

Понякога:

Болка в стомаха, повръщане
диария
диспепсия
треска
Лигавични реакции
Суха уста.

Редки:

Реакции на свръхчувствителност като обрив, задух, треска
кожен обрив
Уртикария (уртикария)
Сухота в гърлото.

Много рядко:

Странични ефекти с неизвестна честота:

анафилактични реакции, включително анафилактичен шок, ангиоедем и сърбеж
Мултиформен еритем
Синдром на Стивънс Джонсън
токсична епидермална некролиза
остра генерализирана екзантемична пустулоза
Задух.

Взаимодействия

Антитусиви (напр. Кодеин, декстрометорфан): поради ограничения рефлекс на кашлица може да се предизвика опасно натрупване на секрет.

Противопоказание

Активната съставка е противопоказана, ако е известна свръхчувствителност към амброксол.

Алтернативи

Други муколитици и секретолитици като ацетилцистеин или бромхексин могат да бъдат подходящи като алтернативи. Етеричните масла като копър, евкалипт или анасоново масло също могат да имат отхрачващо действие. Освен това класическите домашни средства като инхалации, инхалации с пара и горещи душове също са муколитични.

Бременност/кърмене

Амброксол преминава през плацентата и се екскретира в кърмата. Поради тази причина трябва да се прилага само по време на бременност и при кърмене след внимателен анализ на риска и ползата.

Способност за шофиране

Към днешна дата няма доказателства, че Ambroxol влияе върху способността за шофиране или работа с машини.