САЩ: одобрен е канаглифлозин

Инхибитор на SGLT-2 за лечение на диабет тип 2 е одобрен за първи път в САЩ. За разлика от ЕС, дапаглифлозин (Forxiga ®) не е първият представител на този клас активни съставки там, а канаглифлозин (Invokana ™, Janssen Pharmaceuticals). Активната съставка е посочена като добавка към диетата и упражненията като перорално лекарство веднъж дневно за подобряване на контрола на кръвната захар при диабетици тип 2. Заявление за одобрение на канаглифлозин вече е подадено до Европейската агенция по лекарствата (EMA).

Доказано е, че канаглифлозин е ефективен и безопасен в девет клинични проучвания, включващи повече от 10 000 пациенти. Това е причината за решението на американската FDA. Независимо от това, FDA изисква от производителя да проведе пет постмаркетингови проучвания, включително проучване на сърдечно-съдови крайни точки и програма за фармакологична бдителност, за да следи дали терапията може да причини злокачествени заболявания.

Една от причините за тези строги изисквания на FDA може да бъде опасенията за безопасността, които агенцията е имала по отношение на другия инхибитор на SGLT-2 дапаглифлозин, което досега е довело до отказ на това активно вещество да бъде одобрено от САЩ. Проучванията показват леко увеличение на рака на гърдата и пикочния мехур с дапаглифлозин, което обаче не може да бъде ясно свързано с лекарството. Производителите Bristol-Myers-Squibb и Astra-Zeneca искат да опровергаят това подозрение с допълнителни разследвания. EMA оцени съотношението полза/риск на дапаглифлозин като положително и одобри активната съставка през ноември 2012 г.

Обикновено глюкозата се филтрира гломерулно в бъбреците и по-късно се абсорбира активно в проксималния канал. Основният транспортьор, отговорен за повторното поемане на захар в този момент, е SGLT 2, натрий-зависим глюкозен ко-транспортер (натриев зависим глюкозен транспортер, SGLT). Селективната блокада на SGLT-2 може да намали реабсорбцията на захар и по този начин да принуди отделянето на излишната глюкоза с урината. (ss)