Sp; изсушаващи протеинови лекарства

Архивни съобщения за пресата

изсушаващи

Ако диетата не работи, диабетиците нямат избор. Независимо дали се страхуват от иглата, дали не смятат, че всяка пункция е болезнена - трябва да свикнат със спринцовката. Това е единственият начин инсулинът, който поддържа нивото на кръвната Ви захар, да влезе в сила. Ако протеиновите лекарства се прилагат по някакъв друг начин, те ще загубят активността си, преди да стигнат до местоназначението си. При пулверизационното изсушаване на протеинови прахове, които могат да достигнат до мястото на действие като най-фини частици през белите дробове или кожата, в Катедрата по фармацевтични технологии в Университета в Ерланген-Нюрнберг, проф. Д-р. Джефри Лий изследва процес, който стабилизира протеиновите молекули и ефективно ги запазва за терапевтични цели.

Като активна съставка в лекарствата, протеините трябва да станат биологично активни в централния цикъл. В този случай е изключено поглъщането на таблетки или капсули. Стомахът е предназначен за смилане на протеини и разгражда терапевтични протеини, както и други протеини. Капаците като носещи системи не предпазват напълно от това. Освен това непокътнатите протеини трудно преминават през стомашната лигавица. По-малко от един процент от пероралната доза инсулин, интерферони, имуноглобулини или хормони на растежа върши работата, за която е предназначена.

Въпреки че е много неудобно за много пациенти и скъпо за производство и употреба, единственото нещо, което остава на германския пазар за 60-те терапевтични протеина, е спринцовките. Интензивното търсене на алтернативи доведе от една страна в системи, които постепенно освобождават активната съставка, така че тя трябва да се прилага по-рядко. От друга страна бяха разработени нови маршрути за кандидатстване. Прахът може да се вдишва през носа и белите дробове. Безиглени инжекционни системи, които работят със сгъстен въздух или пружинна механика, въвеждат терапевтични вещества в кожата. Химическата и физическа стабилност на протеините обаче остава проблем. В процесите за производство на лекарства и след освобождаването им в организма, молекулите заплашват да бъдат разгънати и денатурирани.

„Системата носител и начинът на приложение трябва да бъдат добре координирани за ефективна терапия“, отбелязва проф. Лий. За да се постигнат фини, стабилни протеинови частици, които се отлагат добре в алвеолите, особено подходящо е сушене чрез пулверизиране, според изследванията в Катедрата по фармацевтични технологии. Използвайки сушене чрез замразяване чрез впръскване, процес, който се използва и за стабилизиране на протеини, в Erlangen се получава протеин на прах за инжекционни системи без игла.

Протеините стават по-стабилни от спомагателни вещества, които се комбинират с молекулите и след изсушаване приемат състояние, сравнимо със стъклото. Изсушаването чрез пулверизиране на воден разтвор на ексципиент се извършва при температура над 100 ° С. Температурата на въздуха контролира съдържанието на влага в праховите частици. Повече топлина дезактивира повече протеини, но прави прахове, които се задържат по-добре. Спрей капчица с диаметър 10 mm дори не отнема секунда, за да изсъхне, което означава, че протеините почти не се разграждат въпреки температурите.

Докато кулата на пулверизатора е пълна с фина мъгла от капчици, интерфейсите между въздуха и течността са големи. При тези обстоятелства за краткото време между пулверизирането и изсушаването се образуват протеинови агрегати, съединения, които представляват загуба на активност. Агрегатите остават в изсушената частица. Подробните анализи на интерфейсното поведение на протеините и състоянието на агрегация в праховите частици помагат в търсенето на мерки, които ограничават тази тенденция.

Инжекторите за прах без игла са особено подходящи за доставяне на ваксини в кожата. Екипът на проф. Лий е разработил спрей сушене чрез замразяване, при което се получават натоварени с протеини частици с подходящ размер и плътност за такива системи. Воден разтвор на протеина плюс спомагател за образуване на стъкло се напръсква във вана с течен азот или пропан, който замръзва на фино разделени капчици. Последващият процес на лиофилно сушене дава прахове с много пореста структура на частиците. Загубата на активност чрез образуване на агрегат може да бъде намалена от носител. За разлика от редовното сушене чрез замразяване, много бързото замразяване не показва агрегиране - резултат, който изненада изследователите и трябва да бъде допълнително анализиран.

Други стъпки в процеса на сушене чрез пулверизиране, които могат да доведат до разгъване и инактивиране, също се проучват в дълбочина. На стола за механика на флуидите на проф. Д-р Franz Durst е разработил "Левитатор за сушене с единична капка", който прави тънкостите видими и измерими. По този начин може да се наблюдава директно една капка спрей, която изсъхва, за да образува прахови частици, и нейното поведение може да бъде количествено определено.


Изсушените чрез пулверизиране прахови частици се получават при 150 ° С. Средният диаметър на частиците е около 7 mm.

Изсушените чрез пулверизиране частици са по-големи от тези, получени чрез сушене чрез пулверизиране. Скоростта на замръзване причинява висока порьозност.
Фиг .: Университет в Ерланген-Нюрнберг


Медийна услуга ИЗСЛЕДВАНЕ No 649 от 9.1.2003г