Преднизон

Преднизонът принадлежи към синтетичните глюкокортикоиди и е пролекарство. Активната съставка се използва системно за множество показания.

приложение

Преднизон се използва при терапия на заболявания, които изискват системна терапия с глюкокортикоиди. Те включват например:

Заместителна терапия, напр. при болестта на Адисон
Многобройни показания в ревматологията, като ревматоиден артрит
Бронхиална астма, ХОББ, интерстициална белодробна болест
В дерматологията, когато локалните глюкокортикоиди не са достатъчни
Хематология и онкология
Неврология, напр. Миастения гравис
Токсични състояния в контекста на сериозни инфекциозни заболявания
Гастроентерология
Нефрология.

Този списък с показания не твърди, че е пълен. Преднизонът и глюкокортикоидите като цяло имат многобройни ефекти върху организма - показанията за тази група активни съставки също са разнообразни.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Преднизонът е един от нефлуорираните глюкокортикоиди. Активната съставка е пролекарство, което се превръща в активната съставка преднизолон в черния дроб. Въведена е двойна връзка за преднизон и преднизолон, което води до намаляване на минералокортикоидния ефект, като в същото време профилира глюкокортикоидния ефект.

Преднизонът, както и останалите глюкокортикоиди, засягат почти всички тъкани в тялото, в зависимост от дозата. Глюкокортикоидните рецептори са разположени в цитоплазмата на клетките. Има две изоформи на глюкокортикоидния рецептор, GRα и GRβ. Само GRα може да свързва глюкокортикоиди. След свързване с рецептора, той се активира и влияе върху транскрипцията на глюкокортикоид-зависими гени в клетъчното ядро.

Фармакокинетика

След поглъщане, преднизон се абсорбира бързо и почти напълно. Максималната серумна концентрация се достига след 1 до 2 часа. Плазменият полуживот на преднизон е 2-3 часа, биологичният полуживот е 12-36 часа.

След първично преминаване през черния дроб, 80 до 100 процента от преднизон се метаболизират до преднизолон. Това е обратимо свързано с транскортин и плазмен албумин.

Преднизолонът се метаболизира главно в черния дроб, 70 процента чрез глюкурониране и 30 процента чрез сулфатиране. Получените метаболити са хормонално неактивни. По-голямата част от елиминирането протича през бъбреците. Само минимална част от преднизон/преднизолон се екскретира непроменена с урината.

Продължителността на действие на преднизон надвишава времето на задържане в серума и е от 18 до 36 часа в средния обхват на дозата.

дозировка

Нивото на дозиране зависи от вида и тежестта на заболяването и индивидуалния отговор на пациента.

Таблетки

Заместителна терапия

За надбъбречна недостатъчност от всякакъв произход и след възрастта на растеж:

Препоръчителната доза е 5 до 7,5 mg преднизон/ден, разделена на две отделни дози, обикновено сутрин и по обяд. В случай на адреногенитален синдром, дозата трябва да се приема сутрин и вечер, тъй като вечерната доза може да намали нощното увеличение на ACTH и по този начин да противодейства на надбъбречната хиперплазия. В случай на особен физически стрес може да се наложи увеличаване на дозата с два до три пъти, а в случай на екстремен стрес (напр. Раждане) до десет пъти.

При стресови състояния след продължителна терапия с глюкокортикоиди:

Дозата трябва да бъде до 50 mg преднизон/ден на ранен етап, след което е необходимо намаляване на дозата в продължение на няколко дни.

Лечение на други заболявания, които изискват системна терапия с глюкокортикоиди

Като цяло се използват относително високи начални дози, особено при остри, тежки форми. След това тя трябва да бъде намалена до възможно най-ниската поддържаща доза, която обикновено трябва да бъде между 5 и 15 mg преднизон на ден. При хронични заболявания често се изисква дългосрочно лечение с ниски поддържащи дози. В зависимост от проявата и тежестта на заболяването се използват четири различни режима на дозиране. Много ниската доза е 1,5-7,5 mg/ден или 10 mg/ден, ниската доза е 10-40 mg/ден, докато средната доза е 40-80 mg/ден, а високата доза Дозата е 80-100 mg/ден или 250 mg/ден. По правило цялата дневна доза трябва да се приема рано сутрин между 6 сутринта и 8 сутринта. Високите дневни дози обаче също могат да бъдат разделени на 2-4, средните дневни дози на 2-3 индивидуални дози.

Някои области на приложение с препоръки за дозиране са изброени по-долу като примери:

Ревматология: активен ревматоиден артрит с тежки прогресиращи форми, напр. Б. деструктивни форми (висока доза)
Пневмология: остро обостряне на ХОББ (средна доза), препоръчителна продължителност на терапията до 10 дни
Нарушения на горните дихателни пътища: тежки форми на полиноза и алергичен ринит, след неуспех на интраназално приложени глюкокортикоиди (ниска доза)
Дерматология: екземни заболявания, напр. Б. атопична екзема, контактна екзема, микробна (nummular) екзема (средна до висока доза)
Хематология/онкология: Профилактика и терапия на повръщане, предизвикано от цитостатици (средна до висока доза), използване в контекста на антиеметични схеми
Неврология (висока доза): Миастения гравис (лекарството от първи избор е азатиоприн)
Инфекциозно заболяване: тежка форма на белодробна туберкулоза (средна доза)
Очни заболявания: за системни заболявания с очно засягане и само след неуспешно локално лечение (средна до висока доза)
Гастроентерология/хепатология: болест на Crohn (средна доза)
Нефрология: Екстракапилярен пролиферативен гломерулонефрит, с изключение на бързо прогресиращ гломерулонефрит, за всички други форми продължително продължаване на терапията (много ниска доза)

Терапия като част от комбинирана химиотерапия в онкологични области на приложение

Тук преднизонът обикновено се дава в единична доза, без да е необходимо да се намалява в края на терапията. Някои установени протоколи за химиотерапия със съответните дози преднизон са изброени по-долу като примери:

Неходжкинов лимфом: CHOP или COP режим, преднизон 100 mg/m² в дни 1-5
Хронична лимфоцитна левкемия: схема на пъпки, преднизон 75/50/25 mg, дни 1-3
Болест на Ходжкин: COPP-ABVD режим, преднизон 40 mg/m², ден 1-14
Множествен миелом: Алексанов режим, преднизон 2 mg/kg телесно тегло, дни 1-4

деца

Във възрастта, терапията трябва да бъде редуваща се или периодична, доколкото е възможно, с изключение на спазми на BNS или други специални случаи. Високата доза е 2-3 mg/kg телесно тегло/ден, средната доза 1-2 mg/kg телесно тегло/ден и поддържащата доза 0,25 mg/kg телесно тегло/ден.

Намаляване на дозата

Дозата трябва да започне след настъпване на клинично желания ефект и в зависимост от основното заболяване. Ако през деня се приемат няколко единични дози, първо трябва да се намали вечерната доза, а след това обедната доза, ако има такава. Дозата първоначално се намалява на малко по-големи стъпки, от приблизително 30 mg/ден на по-малки стъпки. В зависимост от клиничната ситуация се взема решение дали да се намали дозата напълно или да се изисква поддържаща доза. Докато се наблюдава активността на заболяването, дозите над 30 mg/ден могат да бъдат намалени с 10 mg на всеки 2-5 дни. За дози между 30 mg до 15 mg/ден, намаляването на дозата трябва да бъде 5 mg седмично, за 15 до 10 mg/ден с 2,5 mg/ден на всеки 1-2 седмици, за 10 mg до 6 mg/ден с 1 mg всяка седмица 2 до 4 седмици и за по-малко от 6 mg/ден по 0,5 mg на всеки 1-2 месеца. Високите дози, които се дават само за няколко дни, обикновено могат да бъдат спрени, без да се намаляват.

вид на приложението

Таблетките се поглъщат цели с достатъчно течност със или след хранене, за предпочитане след закуска.

Освен това трябва да се провери дали е възможна променлива доза (двойна доза от обичайното дневно количество през ден) на преднизон.

При хипотиреоидизъм и чернодробна цироза дозата трябва да се намали.

Таблетки с модифицирано освобождаване

За лечение на умерен до тежък активен ревматоиден артрит, особено когато е придружен от скованост на ставите сутрин

Препоръчителната начална доза обикновено е 10 mg преднизон, въпреки че може да се наложи по-висока начална доза в определени случаи (например 15 или 20 mg преднизон). След това началната доза може постепенно да се намали до по-ниска поддържаща доза в зависимост от отговора на терапията.

За дългосрочно лечение на ревматоиден артрит могат да се използват до 10 mg преднизон дневно. Дозата може да се намалява на стъпки от 1 mg на всеки 2 до 4 седмици, докато се достигне или бъде прекратена подходяща поддържаща доза.

Превключване

При преминаване от таблетки с бързо освобождаване, взети сутрин, към таблетки с таблетки с модифицирано освобождаване и приемани вечер, трябва да се поддържа същата доза. След промяната дозата може да се коригира в зависимост от клиничната ситуация.

Деца и младежи

Употребата при деца и юноши не се препоръчва, тъй като няма достатъчно данни за поносимост и ефективност.

вид на приложението

Преднизон таблетки с модифицирано освобождаване трябва да се приемат вечер около 22:00 с или веднага след хранене, цели и цели и с достатъчно течност. Бионаличността на преднизон може да бъде намалена, ако се приема на гладно. Таблетките не трябва да се разделят и са предназначени да освобождават активната съставка със закъснение от около 4 - 6 часа след поглъщане, за да се осигури циркадна терапия.

Ректално

За остро лечение на псевдогрупа (остър стенозиращ ларинготрахеит), круп и спастичен бронхит при деца

Обичайната доза е 100 mg преднизонови супозитории.

вид на приложението

Супозиторият се вкарва дълбоко в червата. Ако е необходимо, повторете лечението максимум веднъж. Общата доза от 200 mg преднизон не трябва да се надвишава. Кандидатстването не трябва да надвишава 2 дни, ако е възможно.

Странични ефекти

Страничните ефекти по време на терапията силно зависят от дозата и продължителността на терапията. Следователно не е възможно да се определи честотата.

Могат да се появят следните нежелани реакции:

Инфекции и паразитни заболявания в резултат на отслабването на имунната система
Умерена левкоцитоза, лимфопения, еозинопения, полицитемия
Алергични реакции, тежки анафилактични реакции
Надбъбречна супресия и индукция на синдрома на Кушинг
Нарушения на метаболизма и храненето, напр. Захарен диабет
Психични заболявания
Нарушения на нервната система
Очни болести
Съдова болест
Стомашно-чревни язви, стомашно-чревни кръвоизливи, панкреатит
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Заболявания на мускулно-скелетната система, съединителната тъкан и костите
Бъбречни кризи, свързани със склеродермия
Нарушения на секрецията на полови хормони
Забавено заздравяване на рани.

Взаимодействия

Следват взаимодействията на преднизон:

Противопоказание

Противопоказание за употребата на преднизон е свръхчувствителност към активната съставка.

Бременност/кърмене

Употребата на преднизон по време на бременност трябва да се извършва само след внимателна оценка на риска/ползата.

Преднизон се екскретира в кърмата. Увреждането на бебето все още не е станало известно, но показанията по време на кърмене трябва да бъдат строги.

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната информация за професионалисти.