Нов продукт за отслабване, одобрен в САЩ

От Анет Менде/Гамата от лекарства за борба със затлъстяването и наднорменото тегло нарасна с един представител в САЩ. Американската FDA одобри агониста на серотониновия рецептор Lorcaserin (Belviq ®) миналата седмица.

Lorcaserin може да се използва за лечение на пациенти с наднормено тегло или затлъстяване с индекс на телесна маса 27 или по-високи, които също страдат от поне едно здравословно разстройство, свързано с наднормено тегло, като високо кръвно налягане, диабет тип 2 или липиден метаболизъм. Промяна в начина на живот с нискокалорична диета и повече упражнения трябва да придружават терапията с лоркасерин.

"width =" 267 "height =" 171 "/>

Това е пускане на пазара във втория опит: през 2010 г. производителят Arena Pharmaceuticals се провали с молбата си за одобрение, тъй като експертна комисия на FDA докладва за опасения за безопасността. Фонът е структурно сходство на лоркасерин с фенфлурамин (Ponderax ®) и дексфенфлурамин (Isomeride ®). Тези активни съставки са изтеглени от пазара през 1997 г., след като е доказано, че те могат да причинят промени в сърдечните клапи (валвулопатия).

Lorcaserin има засищащ и намаляващ апетита ефект чрез активиране на 5-HT 2C рецептори в мозъка. Причината за одобрението, което сега е дадено, е, че лоркасеринът има значително по-голямо предпочитание към този рецепторен подтип, отколкото неговите предшественици. В различни проучвания in vitro и in vivo производителят успява да покаже, че лоркасеринът има 8 до 15 пъти по-голяма вероятност да се свърже със серотониновите рецептори от тип 2С, отколкото с тези от тип 2А. Активирането на 5-НТ2А рецепторите има халюциногенен ефект и насърчава зависимостта. По отношение на рецепторния подтип 2В, чието стимулиране се счита за отговорно за увреждането на сърдечната клапа, предпочитанието за 2С е дори 45 до 90 пъти по-високо. В допълнение, Arena е успяла да покаже в проучвания, че препоръчителната доза от 10 mg лоркасерин два пъти дневно не достига плазмени концентрации, при които се очаква активиране на серотониновия 2В рецептор. Независимо от това, FDA одобри новата активна съставка само при условие, че производителят продължава да наблюдава своята сърдечно-съдова безопасност в шест постмаркетингови проучвания. Един от тях трябва да предостави дългосрочни данни за влиянието върху риска от инфаркт и инсулт. /