И сега прогноза за наркотици

Жабите често имат трудности да кажат времето утре. Експерт по лекарствата професор д-р Манфред Шуберт-Зилавец от Университета на Франкфурт на Майн дори не трябва да се изкачва по стълбата. Въпреки това той постигна значително по-висок процент на удари в своите прогнози за това кои вещества скоро ще излязат на пазара.

Първата нова разработка от Schubert-Zsilavecz е антисенсният олигонуклеотиден мипомерсен. Тази активна съставка инхибира информационната РНК за аполипопротеин В (Апо-В) и по този начин неговия синтез. Schubert-Zsilavecz сравнява Apo-B с ферибот за липопротеини като LDL в кръвта, който спира пътуванията си поради мипомерсен. В резултат на това концентрацията на атерогенен LDL в кръвта спада. Заявлението за одобрение вече е подадено както в Европа, така и в САЩ. Областта на приложение трябва да бъде фамилна хиперхолестеролемия. Това е едно от най-разпространените генетични заболявания, при които силно повишени нива на холестерол и сърдечни заболявания се появяват от ранна възраст. В допълнение към максимално поносимата доза други понижаващи липидите средства, Mipomersen се инжектира подкожно веднъж седмично в доза от 200 mg.

"width =" 250 "height =" 310 "/>

Schubert-Zsilavecz също предоставя на Crofelemer добри шансове за одобрение на пазара. Това е смес от вещества, направени от олигомери на проантоцианидин, която се получава от така наречената драконова кръв, смолата на някои южноамерикански дървета. Трябва да се използва за лечение на диария, свързана с ХИВ/СПИН. Както говорителят обясни, твърде дългите отворени хлоридни канали водят до приток на големи количества вода в чревния лумен. Това "местно цунами" може да бъде предотвратено с Crofelemer. Неговият антисекреторен ефект се основава на блокадата на хлоридните канали в стомашно-чревния тракт, например CFTR канала. Това ще осигури водна хомеостаза и по-малко течност ще се събира в червата. Schubert-Zsilavecz информира, че вече е подадено заявление за одобрение в САЩ. Възможни са и други области на приложение в бъдеще, като синдром на раздразненото черво и диария на пътниците.

С Mirabegron в бъдеще може да има и агонист на β 3 рецептора на германския фармацевтичен пазар; веществото вече е одобрено в Япония. Сега, когато разработването на β 3 рецепторен агонист за отслабване е неуспешно, клиничната картина на свръхактивен пикочен мехур може да се превърне в ново поле на приложение за този клас вещества. Както информира лекторът, β3-рецепторите се намират не само в мастната тъкан, но се експресират и в пикочния мехур. Там те контролират напрежението в пикочния мехур. За разлика от често използваните антихолинергици при лекарства за свръхактивен пикочен мехур, сухотата в устата не е толкова често срещана, колкото страничен ефект при мирабегрон. Въпреки това, според Шуберт-Зилавец, все още има някои въпроси без отговор. Дългосрочната безопасност на Mirabegron все още не може да бъде оценена. Фармацевтът също им напомни, че мирабегрон се метаболизира чрез CYP2D6. При лоши метаболизатори, посочи той, плазмената концентрация на мирабегрон може да се увеличи значително. В резултат на това селективната активност при β 3 рецепторите може да бъде загубена. Сърдечни и кръвоносни проблеми биха могли да възникнат, ако други β-рецепторни подтипове бъдат допълнително стимулирани.

Съвсем скоро в Европа може да има и ново антиепилептично лекарство: перампанел. Европейската агенция по лекарствата EMA даде положително становище по този въпрос в края на май. Perampanel е неконкурентен антагонист на AMPA глутаматния рецептор, използван за лечение на частични припадъци при пациенти с епилепсия. Шуберт-Зсилавец обясни, че глутаматът е най-важният възбуждащ невротрансмитер и, наред с други неща, атакува AMPA рецепторите. Активирането на тези рецептори води до задействане на възбуждащи постсинаптични потенциали. Този процес може да бъде предотвратен с perampanel.

Schubert-Zsilavecz представи едоксабан, олапариб и визмодегиб като допълнителни кандидати за наркотици. Антикоагулантът едоксабан е друг инхибитор на фактор Ха. Последните две споменати активни съставки биха могли да представляват интерес в онкологичната област. Олапариб е така нареченият PARP инхибитор за лечение на BRCA-позитивни ракови заболявания. Vismodegib блокира предаването на сигнали по така наречения таралеж на таралежа. Както Schubert-Zsilavecz обясни по-подробно, той действа като SMO рецепторен антагонист. Vismodegib е одобрен в Съединените щати през януари 2012 г. за лечение на пациенти с напреднал или метастатичен базално-клетъчен карцином, които не могат да бъдат лекувани чрез операция или радиация.