Епинефрин

Епинефринът (адреналин) принадлежи към групата на активните вещества на катехоламини и е естествен хормон на надбъбречната медула. Като лекарство епинефринът се използва за лечение на анафилаксия (анафилактичен шок), астма, за спиране на кървенето и за реанимация.

приложение

Епинефринът се използва главно в спешни ситуации като реанимация или шокова терапия.

Други области на приложение са:

Хемостаза
реанимация
астма

Тип на приложението

Епинефринът се съдържа главно в лекарства като епинефрин хидрохлорид или епинефрин хидроген тартарат. Предлага се като инжекционен разтвор или като адреналинов автоинжектор от различни производители.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Епинефринът е симпатомиметичен амин, който е мощен стимулант както на алфа, така и на бета рецепторите. Чрез стимулиране на алфа рецепторите епинефринът има силен вазоконстриктиращ ефект, който противодейства на вазодилатацията и повишената съдова пропускливост, което може да доведе до загуба на вътресъдова течност и последваща хипотония, най-важните фармакотоксикологични характеристики на анафилактичния шок.

Чрез стимулиране на бронхиалните бета рецептори епинефринът има и силен бронходилататорен ефект.

Епинефринът има следните ефекти в организма:

α1 и α2 рецептори	Стимулация на гладката мускулатура (вазоконстрикция)
α2 рецептори	Инхибиране на освобождаването на норадреналин и централни ефекти (аналгезия, хипотония, седация)
β1 рецептори	Стимулиране на сърцето (положително инотропно, батмотропно, хронотропно)
β2 рецептори	Отпускане на гладката мускулатура (бронхи, матка)
β3 рецептори	Релаксация на пикочния мехур

Фармакокинетика

Епинефринът бързо се инактивира в организма и преди всичко се разгражда в черния дроб от ензимите катехол-О-метил трансфераза (COMT) и моноаминооксидаза (МАО). По-голямата част от дозата епинефрин се екскретира като метаболит в урината. Плазменият полуживот е приблизително 2 до 3 минути. Въпреки това, когато се инжектира подкожно или интрамускулно, локалната вазоконстрикция може да забави абсорбцията, така че ефектите да продължат по-дълго от очакваното след полуживота.

дозировка

Препоръките за дозиране се различават в зависимост от индикацията и могат да бъдат намерени в съответната информация за продукта.

Ефективната доза при лечението на анафилактичен шок обикновено е в рамките на 0,005-0,01 mg/kg телесно тегло, но в някои случаи може да са необходими по-високи дози.

Странични ефекти

Страничните ефекти на епинефрина са резултат от силния централен ефект и са изключително разнообразни. Тъй като активната съставка се използва главно в извънредни ситуации, рисковете от употребата са оправдани.

Честите нежелани ефекти, които могат да възникнат дори при ниски дози адреналин (епинефрин), включват

Палпитации, тахикардия
пот
Гадене, повръщане
Затруднено дишане, бледа кожа
Замайване, слабост, тремор
главоболие
Опасение, нервност, чувство на страх
Чувство на студ в крайниците

Появата на странични ефекти обаче зависи от индивидуалната чувствителност на отделния пациент и използваната доза.

Взаимодействия

Употребата на адреналин може да взаимодейства със следните лекарства:

Трицикличните антидепресанти, комбинирани серотонин-норепинефрин-антидепресанти като венлафаксин, сибутрамин или милнаципран и инхибитори на моноаминооксидазата могат да доведат до внезапно повишаване на кръвното налягане и сърдечните аритмии, когато се използват едновременно.
COMT инхибиторите, хормоните на щитовидната жлеза, теофилин, окситоцин, парасимпатолитици, някои антихистамини (дифенхидрамин, хлорфенирамин), леводопа и алкохол могат да увеличат ефекта на адреналина.
Неселективните бета-блокери, когато се комбинират с епинефрин, могат да причинят тежка хипертония и брадикардия.
Симпатомиметиците могат да увеличат ефекта на епинефрин, когато се лекуват едновременно.
Лекарства, които могат да направят сърцето чувствително към аритмии, като напр Б. дигиталис, хинидин и халогенирани анестетици → препоръчва се повишено внимание.
Вазодилататори или алфа-блокери могат да противодействат на натискащите ефекти на епинефрина.
Бета-рецепторните блокери, по-специално неселективните бета-рецепторни блокери, могат да антагонизират антианафилактичните ефекти на епинефрина.
Епинефринът инхибира секрецията на инсулин. Следователно, при пациенти с диабет може да се наложи да увеличат дозата инсулин или да увеличат дозата на друга терапия за понижаване на кръвната захар.

Противопоказание

Епинефрин не трябва да се използва в случай на свръхчувствителност към адреналин/епинефрин или някоя от другите съставки на съответното лекарство. Няма абсолютни противопоказания за използване на епинефрин по време на алергична спешност.

Бременност/кърмене

Няма адекватни или добре контролирани проучвания за употребата на епинефрин при бременни жени. Епинефрин трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за нероденото дете. Епинефринът може драстично да намали притока на кръв към плацентата, въпреки че това се случва и при анафилактичен шок. Епинефрин не се предлага през устата; Не се очаква епинефрин, който може да е преминал в кърмата, да има никакви ефекти върху кърмачето.

Способност за шофиране

След приложението на епинефрин, пациентите се съветват да не шофират или да работят с машини, тъй като те все още могат да страдат от симптоми на анафилактичен шок.