Димедрол

Активната съставка димедрол се използва за краткосрочно лечение на нарушения на съня. Освен това веществото действа срещу гадене и алергични симптоми; Въпреки това, поради седативния си ефект, той рядко се използва за тези показания.

приложение

Дифенхидраминът е първо поколение H1 антихистамин и се използва за кратки периоди от време при проблеми със заспиването и задържането на съня. При възрастните хора активната съставка е свързана с когнитивно увреждане и симптоми на делириум, така че тук е необходимо особено внимание. Димедрол също има антиеметични и антиалергични свойства.

Тип на приложението

Дифенхидраминът се предлага на германския пазар под формата на таблетки и филмирани таблетки като моно- или комбинирани препарати.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Димедрол е обратен агонист на Н1 хистаминовия рецептор и го стабилизира в неговата неактивна конформация. По този начин ефектите на хистамина се инхибират, като: свиване на гладката мускулатура (бронхи, черва, артерии)
Разширение на малки кръвоносни съдове
Повишаване на пропускливостта на капилярите (подуване на конюнктивата и носната лигавица)
Стимулиране на аферентни неврони (кихане и сърбеж)

Като антихистамин от първо поколение, димедрол преминава през кръвно-мозъчната бариера поради своята липофилност и чрез взаимодействие с централните Н1 рецептори води до седация и нарушена бдителност.

Фармакокинетика

Абсорбция

Дифенхидраминът се абсорбира бързо и почти напълно (> 90%) след перорално приложение. Поради подчертан ефект на първо преминаване в черния дроб, бионаличността е 40-72%.

разпределение

Активната съставка бързо се разпределя в организма, преминава кръвно-мозъчната бариера, има високо свързване с плазмените протеини от 85–99% и преминава в кърмата.

метаболизъм

Метаболизмът се осъществява предимно в черния дроб; но белите дробове и бъбреците също изглежда допринасят за метаболизма на веществото. Дифенхидраминът първо се деалкилира до моно- и ди-дезметил-дифенхидрамин и след това се окислява до дифенилметоксиоцетна киселина и се свързва с глутамин или глицин.

елиминиране

С бъбреците само малка част (максимум 1%) се елиминира непроменена. Екскрецията се извършва главно под формата на метаболити. Елиминационният полуживот е 2,4 до 9,3 часа. При перорално приложение максималният ефект настъпва след 1 до 4 часа.

дозировка

Препоръчителната доза димедрол е 25-50 mg за възрастни; половин час преди лягане. Тази доза не трябва да се превишава. Препоръчва се особено внимание и корекции на дозата при пациенти в напреднала възраст или отслабени пациенти.

Странични ефекти

Най-често съобщаваните нежелани реакции включват умора, сънливост, сънливост и затруднена концентрация през следващия ден, както и световъртеж и мускулна слабост. Други по-чести нежелани реакции са главоболие, стомашно-чревни оплаквания и антихолинергични ефекти като сухота в устата, зрителни нарушения или нарушения на микцията. Като антагонист на Н1 рецептора, дифенхидраминът може също да удължи QT интервала в ЕКГ.

Взаимодействия

Следните взаимодействия трябва да се вземат предвид при прилагане на димедрол:

Противопоказание

Употребата на димедрол е противопоказана в следните случаи:

Свръхчувствителност към активната съставка или други антихистамини
остра бронхиална астма
Глаукома със затваряне под ъгъл
Феохромоцитом
Хиперплазия на простатата с остатъчна урина
епилепсия
Хипокалиемия, хипомагнезиемия
Брадикардия
вроден синдром на дълъг QT интервал или други клинично значими сърдечни нарушения (особено коронарна артериална болест, нарушения на проводимостта, аритмии)
едновременна употреба на лекарствени продукти, които също удължават QT интервала или водят до хипокалиемия
едновременна употреба на алкохол или МАО инхибитори
бременност и период на кърмене
Деца и младежи под 18 години

Бременност/кърмене

Димедрол е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Според проучвания има положителна връзка между приема на димедрол по време на бременност и честотата на малформации като цепнатина на небцето при бебета. Димедрол също преминава в кърмата и инхибира производството на мляко.

Способност за шофиране

По време на използването на димедрол не трябва да се управляват превозни средства или да се експлоатират опасни машини. Дори и на следващия ден седацията и нарушените реакции все още могат да имат отрицателен ефект върху способността за шофиране или работа с машини. Това е особено вярно след недостатъчно време за сън или заедно с алкохол.

Инструкции за употреба

Следните указания трябва да се спазват при използване на димедрол:

Ако дифенхидраминът се приема много късно през нощта в случай на нарушения на съня, на следващия ден могат да се появят феномени на отпадане с нарушени реакции. Следователно трябва да се гарантира достатъчна продължителност на съня от 7 - 8 часа след поглъщане.
Многократната употреба може да доведе до загуба на ефективност (развитие на толерантност).
Поглъщането може да доведе до развитие на физическа и психологическа зависимост. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на употреба и се увеличава допълнително при пациенти с алкохолна или наркотична зависимост.
Трябва да се избягва пряка слънчева светлина, тъй като кожата е по-чувствителна по време на нанасяне.
Димедрол е класифициран в списъка на Priscus като потенциално неадекватно лекарство за възрастни хора. Преди започване на лечението трябва да се изяснят всички специфични причини за безсъние, които трябва да се лекуват.
Има индикации за неправилно използване от юноши за предизвикване на интоксикация. В този контекст, дозировка от 300 mg е описана в интернет форуми.

Алтернативи

Поради неговия седативен ефект, употребата на дифенхидрамин като лек за гадене и болест на движението е почти остаряла. По-добра алтернатива е дименхидринат - комбинация от дифенхидрамин и 8-хлоротеофилин, която противодейства на седативните свойства на дифенхидрамина.