Дулоксетин

Бенджамин Кланър-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел на NetDoktor. Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж/Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Активното вещество Дулоксетин е селективен инхибитор на обратното поемане на серотонин норадреналин (SSNRI - англ. "селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин норадреналин"). Използва се за лечение на депресия, тревожни разстройства, инконтиненция и диабетна полиневропатия (нервни проблеми при диабет). В САЩ активната съставка също е одобрена за лечение на фибромиалгия, но не и за лечение на инконтиненция. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за дулоксетин: ефект, употреба и странични ефекти.

Ето как действа дулоксетин

Нервните клетки (неврони) в мозъка комуникират помежду си с помощта на пратеници (невротрансмитери): Една клетка освобождава определени невротрансмитери, които след това се възприемат от следващата клетка чрез докинг точки (рецептори). Тъй като следващата клетка може да бъде инхибирана или възбудена (в зависимост от рецептора и невротрансмитера) и клетката обикновено има връзки (синапси) с много други неврони, това създава много сложна мрежа, която само основно се разбира.

Доказано е, че определени пратеници обикновено причиняват много специфичен ефект. В случая на серотонин, обикновено наричан „хормон на щастието“, твърде ниските концентрации водят до депресия, а твърде високите - до психози и заблуди. Норепинефринът, от друга страна, е възбуждащ невротрансмитер, който е отговорен за активирането на определени области на мозъка.

За да може прецизно да контролира комуникацията между нервните клетки, нервната клетка, която излъчва невротрансмитера, непрекъснато улавя същото отново. Това ограничава сигнала до следващата клетка във времето. Ако това възобновяване бъде инхибирано, както при прилагането на дулоксетин, невротрансмитерите остават по-дълго върху рецепторите на следващата нервна клетка и по този начин имат по-силен ефект. Дефицитът на серотонин и норепинефрин, който често се проявява като депресия или тревожно разстройство, може да бъде коригиран или да бъде повлиян положително по този начин.

Успокояващите болката свойства на дулоксетин при лечението на диабетна невропатия и фибромиалгия са резултат от възбуждането на болкоуспокояващите нервни пътища. Преди всичко това може да нормализира свръхчувствителния праг на болката. По същия начин, повишеното стимулиране на серотониновата и норепинефринната система от дулоксетин причинява повишено затваряне на уретралния сфинктер, което може да лекува стрес инконтиненция.

Абсорбция, разграждане и екскреция на дулоксетин

След прием на дулоксетин, активната съставка се абсорбира в кръвта през червата. Най-високото ниво на дулоксетин в кръвта може да бъде измерено след шест часа, като само около половината от активната съставка достига основния кръвен поток, тъй като се разгражда частично в черния дроб веднага след поглъщане. След това активната съставка дулоксетин достига кръвта до мозъка. Половината от неефективните продукти на разграждането се елиминират чрез бъбреците с урината в рамките на дванадесет часа.