Цефтриаксон - биология

бял до светложълт прах (динатриев цефтриаксон хемихептахидрат) [1]

> 155 ° C (разлагане) (динатриев цефтриаксон хемихептахидрат) [2]

2200 mg kg -1 (динатриева сол, мишка, орално) [3]

Цефтриаксон е антибиотик от групата на цефалоспорините от 3-то поколение. Както при другите β-лактамни антибиотици, бактерицидният ефект се осъществява чрез инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена. Ceftriaxone е въведен от Hoffmann-La Roche през 1982 г.

Спектър на активност

В сравнение с цефалоспорините от 1-во и 2-ро поколение, спектърът на активност е леко разширен в грам-отрицателния диапазон и леко отслабен в грам-положителния диапазон. Типичната за цефалоспорините ентерококова празнина присъства в цефтриаксон, включително листерия, легионела и Pseudomonas aeruginosa не се записват.

Фармакокинетика

Тъй като цефтриаксон не се абсорбира след перорално приложение, той се прилага парентерално. Поради високото свързване с плазмените протеини, полуживотът на цефтриаксон е 7-8 часа. Екскрецията се осъществява през бъбреците. Цефтриаксон има много добро проникване в тъканите и също така достига терапевтично ефективни концентрации в цереброспиналната течност.

Показания

Цефтриаксон е подходящ за изчислената първоначална терапия на най-тежките, животозастрашаващи инфекции, включително гноен менингит. Пропуските в спектъра обаче трябва да бъдат затворени чрез комбинирането им с други антибиотици. Цефтриаксон също е подходящ за терапия на невроборелиоза и еднократно лечение на гонорея.

Противопоказания

Цефтриаксон е противопоказан в случай на алергия към цефалоспорини. Препоръчва се повишено внимание и при пеницилинови алергии поради възможна кръстосана алергия. Поради риска от билирубинова енцефалопатия, на недоносени бебета и новородени не трябва да се дава цефтриаксон (алтернативен цефалоспорин от трето поколение би бил например цефотаксим).

Взаимодействия

Инфузиите на Ceftriaxone не трябва да се прилагат едновременно с разтвори и лекарства, съдържащи калций, дори чрез отделни игли. В допълнение, съдържащите калций средства трябва да се прилагат само 48 часа след последната доза цефтриаксон, в противен случай могат да се образуват опасни утайки от калций-цефтриаксон. Трябва да се избягва комбинация с антибиотика хлорамфеникол, тъй като двете лекарства взаимно намаляват ефективността си.

Търговски имена

Cefotrix (D, A), Rocephin (D, A, CH), Tercefon (A), многобройни генерични лекарства (D, A, CH)