Прометазин

Прометазинът принадлежи към групата на невролептиците и се използва най-вече като антихистамин при остри алергични реакции.

приложение

Прометазинът е антагонист на фенотиазин и хистамин Н1 рецептор. Използва се като антихистамин при остри алергични реакции. Тъй като има и антиеметичен ефект, той е подходящ и за лечение на гадене и повръщане и за предотвратяване на кинетози.

Поради своя седативно-хипнотичен ефект, той може да се използва в ограничена степен и като помощно средство за сън и е средство за лечение на безпокойство и възбуда при психични заболявания. В миналото прометазинът се е използвал и за психози. Поради тесния си терапевтичен обхват и високия риск от странични ефекти, сега той е само втори избор като хипнотик.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Подобно на повечето фенотиазини, прометазинът има антагонистичен ефект върху α-адренергичните, серотонинергичните, хистаминовите (Н1) и мускариновите рецептори в тялото. Това създава антиалергичен ефект, а вероятно и ефективност срещу гадене и повръщане.

Активната съставка вероятно дължи своя успокояващ, антипсихотичен ефект на своите антидопаминергични свойства. В синапсите той антагонизира медиираната от допамин невротрансмисия. Предполага се, че той също инхибира постсинаптичните допаминови рецептори и засяга други амини като GABA (гама-амино-маслена киселина) и пептиди като вещество Р или ендорфини. Точният механизъм обаче все още не е известен.

Фармакокинетика

Прометазин се абсорбира до около 88% от пероралното приложение. Той обаче е обект на подчертан ефект на първо преминаване и следователно има ниска бионаличност. Максималната плазмена концентрация се достига след около 1,5 до 3 часа, в зависимост от дозировката. В случай на интрамускулно приложение, времето до достигане на максималната плазмена концентрация се увеличава до 4 часа. Полуживотът е 10 до 12 часа. Прометазинът се елиминира чрез черния дроб.

дозировка

Активната съставка се предлага под формата на капки, съдържащи 20 mg или 25 mg за перорално приложение или като ампули, съдържащи 50 mg за интрамускулно инжектиране. Дозировката зависи от показанието:

20 mg до 30 mg се препоръчват за лечение на безпокойство и възбуда в контекста на основните психични заболявания вечер. Ако желаният ефект не настъпи, той може да бъде увеличен до 10 mg сутрин и по обяд и 10 mg до 20 mg вечер. Максималната доза е пет пъти по 20 mg на ден (съответства на максимална дневна доза от 100 mg). Възможно е и краткосрочно увеличение до 3 - 5 пъти 40 mg прометазин на ден.
При нарушения на съня се препоръчват дози от 20 mg до 50 mg през нощта. Максималната доза е максимум 1 mg прометазин на килограм телесно тегло.
20 до 30 mg прометазин се препоръчват за антиеметично лечение. За продължително лечение трябва да се прилагат 10 mg до 20 mg прометазин два пъти дневно.
Алергичните заболявания и реакции се лекуват най-вече с инжекционни разтвори, съдържащи 25 mg прометазин. Лечението може да се повтори след два часа, но не трябва да надвишава максималната дневна доза от 100 mg прометазин.
При деца и юноши максималната обща дневна доза е 0,5 mg активна съставка на килограм телесно тегло.

Странични ефекти

Възможните нежелани реакции са изброени по-долу според тяхната честота:

Много често

Умора до седация
Суха уста
Удебеляване на слуз с нарушения в слюнчената секреция
ортостатични проблеми с кръвообращението
парадоксален спад на кръвното налягане.

Странични ефекти с неизвестна честота

Усещане за запушен нос
повишено налягане в окото
Зрителни смущения => смущения в настаняването
пот
повишено чувство на жажда
Качване на тегло
временни нарушения на уринирането
Запек
сексуална дисфункция
Удължаване на QT интервала в ЕКГ
Нарушения на проводимостта в сърцето
Сърдечна аритмия => Torsades de Pointes; много рядко (необходимо е незабавно прекратяване на лечението)
Влошаване със съществуващите дихателни нарушения
Левкопения
Обструкция на жлъчните пътища
Повишаване на температурата
Кожна чувствителност към светлина до тежки кожни реакции
алергични кожни реакции
Галакторея
Порфирия
нарушения на съня
Състояния на объркване
общо безпокойство
Нарушения на дишането
Агранулоцитоза
Тромбоза
Припадъци
невролептичен злокачествен синдром (много рядко)
Ранни дискинезии
Индуциран от наркотици синдром на Паркинсон
Тардивна дискинезия
Отлагания или пигментация в роговицата и лещата
парадоксални състояния на възбуда с треперене, раздразнителност, безсъние и настроения.

Взаимодействия

Някои лекарства могат да увеличат страничните ефекти на прометазин. Те включват:

Лекарства с централен депресиращ ефект като хапчета за сън и успокоителни, болкоуспокояващи, други психотропни лекарства, някои алергии
антихолинергични лекарства, антидепресивни лекарства или атропин.
МАО инхибитори
Епинефрин/адреналин => спад на кръвното налягане
антихипертензивни лекарства
Антиепилептични лекарства
Агенти, които могат да удължат QT интервала на EKG
Антибиотици като еритромицин
Антималарии
Калий-понижаващи агенти
лекарства, които инхибират разграждането на черния дроб.

Противопоказание

Терапията с прометазин е противопоказана в следните случаи:

По-специално свръхчувствителност към невролептици и фенотиазини
остра интоксикация с алкохол, хапчета за сън, аналгетици и психотропни лекарства
Наличие на тежко увреждане на кръвните клетки и костния мозък
Циркулаторен шок или кома
Деца под две години.

Прометазин може да се прилага само при следните заболявания след внимателно претегляне на рисковете и ползите:

Левкопения или други заболявания на хемопоетичната система
тежко чернодробно и бъбречно заболяване
Сърдечно увреждане
Хипотония и ортостатична дисрегулация
История на органични мозъчни нарушения и епилептични припадъци
нефармакогенен синдром на Паркинсон
глаукома
Пилорна стеноза
Хипертрофия на простатата
Задържане на урина
Ранна бременност.

Алтернативи

В зависимост от показанията могат да се използват други антиеметици, антихистамини или хапчета за сън.

Бременност/кърмене

Засега не са известни рискове от малформации. Прометазин обаче не трябва да се дава в началото на бременността, тъй като рискът от респираторна депресия не може да бъде изключен. Дори ако кърмите, то трябва да се прилага само след консултация с Вашия лекар.

Способност за шофиране

Прометазин може да намали реакцията. Следователно, поне през първите дни от лечението, не трябва да се използват машини или превозни средства и трябва да се избягва участие в пътното движение.