PharmaWiki - Лефлуномид

Лефлуномидът е активна съставка в групата на имуномодулаторите и DMARD, използвани за лечение на активен ревматоиден артрит и активен псориатичен артрит. Таблетките обикновено се приемат веднъж дневно със или без хранене. Ефектите се основават на инхибирането на синтеза на пиримидин, което намалява активирането и пролиферацията на лимфоцитите. Активният метаболит терифлуномид, който също се предлага на пазара като MS лекарство, е отговорен за ефектите. Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват лошо храносмилане, кожни обриви и нарушения на кръвната картина. Лефлуномидът е тератогенен и увеличава риска от инфекции и новообразувания.

Лефлуномид се предлага на пазара под формата на филмирани таблетки (Arava®, генерици). Той е одобрен в Швейцария от 1998 г. Дженериците излязоха на пазара в Швейцария през 2011 година.

Структура и свойства

Лефлуномид (C12H9F3N2O2, Mr = 270,2 g/mol) е изоксазолов карбоксамид. Той е пролекарство и се трансформира в червата чрез отваряне на пръстена към активния метаболит терифлуномид. Терифлуномид също се предлага на пазара като лекарство (Aubagio®) и се използва за лечение на множествена склероза.

Лефлуномид (ATC L04AA13) има антипролиферативни, имуносупресивни и противовъзпалителни свойства. За ефектите не е отговорно основното вещество, а активният метаболит терифлуномид (A771726), който намалява синтеза на пиримидин главно в лимфоцитите. Това инхибира синтеза на ДНК и РНК и активирането и пролиферацията на Т клетки. Засегнати са и други клетки, които се делят бързо (вижте под странични ефекти). Ефектите се основават на инхибирането на ензима дихидрооротат дехидрогеназа, който играе централна роля в синтеза на пиримидин. Терифлуномид има дълъг полуживот до четири седмици.

За лечение на активен ревматоиден артрит и активен псориатичен артрит

Според специализираната информация. Таблетките обикновено се приемат веднъж дневно със или без хранене.

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в информационния лист за продукта.

Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват:

Диария, гадене, коремна болка, повръщане, заболявания на устната лигавица, загуба на апетит, загуба на тегло, слабост
Повишаване на кръвното налягане
Главоболие, световъртеж, парестезия
Нарушения на кръвта, левкопения
Алергична реакция
Косопад, обрив, суха кожа
Тендинит
Повишаване на чернодробните ензими
Повишена податливост към инфекциозни заболявания

Лефлуномид увеличава риска от инфекциозни заболявания и новообразувания. Има тератогенни свойства и не трябва да се използва по време на бременност или кърмене. Лефлуномидът е токсичен за черния дроб и рядко може да причини сериозно увреждане на черния дроб.

литература

Информация за фармацевтичния продукт (CH, САЩ)
Олдред А., Емери П. Лефлуномид: нов DMARD за лечение на ревматоиден артрит. Expert Opin Pharmacother, 2001, 2 (1), 125-37 Pubmed
Breedveld F.C., Dayer J.M. Лефлуномид: начин на действие при лечението на ревматоиден артрит. Ann Rheum Dis, 2000, 59 (11), 841-9 Pubmed
Пракаш А., Джарвис Б. Лефлуномид: преглед на употребата му при активен ревматоиден артрит. Наркотици, 1999, 58 (6), 1137-64 Pubmed
Schattenkirchner M. Използването на лефлуномид при лечението на ревматоиден артрит: експериментален и клиничен преглед. Имунофармакология, 2000, 47 (2-3), 291-8 Pubmed

автор

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Още информация

Покажи продукти (Швейцария)

Онлайн съвети

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!