PharmaWiki - Апремиласт

Апремиласт е активна съставка от групата на PDE4 инхибиторите, която се използва като средство от втора линия за лечение на плакатен псориазис и активен псориатичен артрит. Противовъзпалителните ефекти върху кожата и ставите се основават на инхибирането на ензима фосфодиестераза-4, което води до увеличаване на вътреклетъчния cAMP. Резултатът е намалено образуване и освобождаване на възпалителни медиатори от възпалителни клетки. Лечението започва постепенно и след това таблетките се приемат два пъти на ден, независимо от храненето. Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват диария, гадене и главоболие. Използването на апремиласт може да бъде свързано с депресивно настроение и загуба на тегло.

Apremilast се предлага под формата на филмирани таблетки (Otezla®). Той беше одобрен в САЩ през 2014 г. и в Швейцария и ЕС през 2015 г.

Структура и свойства

Апремиласт (C22H24N2O7S, Mr = 460,5 g/mol) е производно на диоксоизоиндол ацетамид.

Апремиласт (ATC L04AA32) има имуномодулиращи и противовъзпалителни свойства. Ефектите се основават на инхибирането на фосфодиестераза-4 (PDE-4) във възпалителни клетки, което води до увеличаване на вътреклетъчния cAMP. Това води до намалено образуване на възпалителни медиатори като TNF-алфа, IL-17 и IL-13, както и до повишено образуване на противовъзпалителни медиатори като IL-10.

Показания

Псориазис с умерена до тежка плака (втори избор)
Активен псориатичен артрит (втори избор)

дозировка

Според специализираната информация. Лечението започва постепенно. След това се приема по една таблетка два пъти на ден, независимо от храненето. При пациенти с тежко бъбречно увреждане дозата трябва да се намали до една таблетка веднъж дневно.

Противопоказания

Свръхчувствителност
бременност

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в информационния лист за продукта.

Апремиласт се метаболизира екстензивно както чрез CYP-медиирани, така и не-CYP-медиирани пътища. Възможни са лекарствени взаимодействия с индуктори на CYP. Няма клинично значими взаимодействия с CYP инхибитори, орални контрацептиви и метотрексат.

Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват диария, гадене и главоболие. Използването на апремиласт може да бъде свързано с депресивно настроение и загуба на тегло.

литература

Информация за фармацевтичния продукт (CH, САЩ)
Palfreeman A.C., McNamee K.E., McCann F.E. Нови разработки в лечението на псориазис и псориатичен артрит: фокус върху апремиласт. Drug Des Devel Ther, 2013, 7, 201-10 Pubmed
Papp K. et al. Ефикасност на апремиласт при лечението на умерен до тежък псориазис: рандомизирано контролирано проучване. Lancet, 2012, 380 (9843), 738-46 Pubmed
Шафер П.Х., Ден Р.М. Нови системни лекарства за псориазис: механизъм на действие за апремиласт, специфичен инхибитор на PDE4. J Am Acad Dermatol, 2013, 68 (6), 1041-2 Pubmed
Schett G., Sloan V.S., Stevens R.M., Schafer P. Apremilast: нов PDE4 инхибитор при лечението на автоимунни и възпалителни заболявания. Ther Adv Musculoskelet Dis, 2010, 2 (5), 271-8 Pubmed
Shutty B., West C., Pellerin M., Feldman S. Apremilast като лечение на псориазис. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13 (12), 1761-70 Pubmed

автор

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Още информация

Покажи продукти (Швейцария)

Онлайн съвети

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!