PharmaWiki - Амлодипин

Амлодипин е антихипертензивно и вазодилататор от групата на дихидропиридините. Той понижава кръвното налягане при хипертония и намалява гърчовете при стабилна или вазоспастична ангина пекторис. Ефектите се основават на инхибирането на притока на калций в гладкомускулните клетки. Поради дългия полуживот е достатъчно да се приема веднъж дневно, независимо от храненето. Амлодипин се метаболизира от CYP3A4. Най-честите нежелани ефекти включват оток, замаяност, главоболие, умора и зачервяване на лицето.

Амлодипин се предлага на пазара под формата на таблетки (Norvasc®, генерици). Той е одобрен в Швейцария от 1990 г. Амлодипин също се комбинира със следните активни съставки: алискирен, аторвастатин, периндоприл, телмисартан, валсартан, олмесартан, хидрохлоротиазид и индапамид.

Структура и свойства

Амлодипин (C20H25ClN2O5, Mr = 408,9 g/mol) има хирален център и е рацемат. Оригиналният Norvasc® се предлага под формата на сол амлодипин безилат, бял прах, който е слабо разтворим във вода.

Безилат са солите на бензенсулфоновата киселина. В генеричните лекарства се предлага или като амлодипин безилат, или като амлодипин мезилат (сол на метансулфонова киселина), както е в оригинала.

Лекарства, съдържащи амлодипин малеат, вече не се предлагат в Швейцария; те са противоречиви поради възможни проблеми със стабилността. Когато генериците бяха въведени, имаше остра дискусия дали различните соли са взаимозаменяеми. Докато властите предполагат това, производителят излага различни аргументи срещу него (напр. Meredith, 2009).

Амлодипин (ATC C08CA01) има антихипертензивни, съдови релаксиращи и антиисхемични свойства. Той намалява общото периферно съпротивление (вторичното натоварване), облекчава сърцето и подобрява снабдяването с кислород на сърдечния мускул. Ефектите се основават на инхибирането на притока на калций в сърдечните мускулни клетки и съдовите гладкомускулни клетки чрез калциеви канали от L-тип.

Амлодипин е показан като единичен препарат за лечение на артериална хипертония и за профилактика на гърчове при стабилна и вазоспастична ангина пекторис.

Според информацията за лекарствения продукт. Обичайната доза при възрастни е 5 mg до максимум 10 mg. При по-високи дози има повече нежелани ефекти. Приемът не зависи от храненето. Поради дългия полуживот от 35 до 50 часа, приемът веднъж дневно е достатъчен.

Амлодипин е противопоказан в случай на свръхчувствителност. Германската специализирана информация също посочва тежката хипотония, шок, аортна стеноза, нестабилна стенокардия, остър миокарден инфаркт и тежка чернодробна дисфункция като противопоказания. Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в информационния лист за продукта.

Други антихипертензивни лекарства могат да понижат кръвното налягане по-интензивно. Това може да е желателно като част от комбинирана терапия. Не могат да бъдат изключени лекарствени взаимодействия с теофилин и ерготамин. Сокът от грейпфрут може леко да повиши плазмената концентрация и AUC на амлодипин. Когато се консумират малки количества, това едва ли би трябвало да причини усложнения. Не препоръчваме обаче да консумирате повече от един литър на ден.

Амлодипин се трансформира в голяма степен в неактивни метаболити в черния дроб и има висок метаболизъм при първо преминаване. В швейцарската специализирана информация за лекарствени продукти не се посочва какъв е ензимът. Според Flockhart, Katoh et al. (2000) и немската специализирана информация, CYP3A4 е съответно включен. Според немската и американската техническа информация силните инхибитори на CYP3A4 като азолни антимикотици могат да доведат до значително повишаване на плазмените концентрации. CYP индукторите могат да понижат нивата.

Най-честият нежелан ефект е оток (задържане на вода). Поради вазодилатацията и понижаването на кръвното налягане често се появяват световъртеж, главоболие, осезаем сърдечен ритъм, сънливост, умора и зачервяване на лицето. Понякога кръвното налягане пада твърде много. Болката в долната част на корема и гаденето са две други често срещани странични ефекти. Възможни са множество други странични ефекти, включително рядкото свръхрастеж. Сериозни сърдечно-съдови събития и възпаление на черния дроб се съобщават много рядко. Не е известно обаче точно как тези случаи са свързани с употребата на амлодипин.

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Още информация

Покажи продукти (Швейцария)

Онлайн съвети

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!