Мизимба срещу затлъстяването

Берлин - Затлъстяването нараства: в Германия около една трета от мъжете и половината от жените са с наднормено тегло. За новата година средната компания Cheplapharm пусна централно ефективно средство против затлъстяване.

Mysimba съдържа комбинацията от активни съставки налтрексон и бупропион. Опиоидният антагонист налтрексон е известен от терапията на зависими от опиоиди или алкохол. Бупропион, който принадлежи към групата на антидепресантите, се използва за лечение на депресия и за отказване от тютюнопушене.

Лекарственият продукт е предназначен като добавка към диета с намалено съдържание на калории и физическа активност за пациенти на възраст 18 години и повече с начален индекс на телесна маса (ИТМ) ≥ 30 kg/m 2 или пациенти с наднормено тегло с BMI ≥ 27 kg/m 2 до 2 упълномощен. Хората с наднормено тегло трябва да имат поне едно съпътстващо заболяване като диабет тип 2, дислипидемия или контролирана хипертония, за да бъдат лекувани с Mysimba.

Таблетките с удължено освобождаване от 7,2 mg налтрексон и 78 mg бупропион се приемат съгласно фиксирана схема на терапия. Лечението трябва да се спре след 16 седмици, ако през този период не може да се постигне намаляване на теглото с поне 5 процента. През първите четири седмици от лечението дозата трябва да се увеличава, докато се достигне максималната препоръчителна дневна доза от две таблетки два пъти дневно. За предпочитане е да се приема с храна и достатъчно течности. През първата седмица пациентите приемат една таблетка сутрин; през седмица 2 една таблетка трябва да се поглъща сутрин и една вечер. През третата седмица има увеличение до две таблетки сутрин и една вечер, докато накрая от седмица 4 две таблетки всяка сутрин и вечер.

Точният ефект на потискане на неврохимичния апетит от комбинацията от активни съставки все още не е напълно изяснен. Антагонистът на μ-опиоидния рецептор и слабите инхибитори на обратното захващане на допамин и норепинефрин действат върху две области на мозъка - дъгообразното ядро на хипоталамуса и мезолимбичната допаминергична система за възнаграждение.

Бупропион стимулира невроните на проопиомеланокортин (POMC) в дъгообразното ядро, които освобождават а-меланоцит-стимулиращ хормон (α-MSH). Това стимулира рецептора за меланокортин-4 (MC4R) чрез свързване. Освобождаването на α-MSH е свързано с едновременно освобождаване на β-ендорфин от POMC невроните. Има отрицателна обратна връзка. β-ендорфинът се свързва с μ-опиоидните рецептори в POMC невроните и води до намаляване на освобождаването на α-MSH. Блокирането на тази инхибиторна обратна връзка с налтрексон вероятно води до по-силно и по-дълготрайно активиране на POMC невроните, което увеличава ефекта на бупропиона върху енергийния баланс. Апетитът е ограничен и системата за възнаграждение е повлияна.

Възможните неблагоприятни лекарствени ефекти включват гадене, запек, повръщане, замаяност, главоболие или сухота в устата. Комбинацията е одобрена в САЩ от 2014 г. под името Contrave.