Лоперамид - биология

Лоперамид е лекарство, което се използва срещу диария.

Общ

Лоперамид е един от опиоидите. За разлика от други, често силно централно активни опиоиди и опиати, лоперамидът действа главно локално в червата, така че при терапевтични дози няма сериозни странични ефекти в нервната система (няма аналгетичен ефект, няма миоза, няма потискане на кашлица и няма дихателна депресия). Тъй като лоперамид потиска само чревната дейност, употребата му в случай на чревна инфекция не се препоръчва безрезервно.

Някои автори виждат инфекциозните диарийни заболявания (дизентерия), които често се характеризират с кръв, слуз или гной в изпражненията, като противопоказание, тъй като патогените не се екскретират и в зависимост от патогена продължават да отделят токсини. [3] Инфекцията с ентерохеморагична Е. coli (EHEC) може да причини системно съдово заболяване (хемолитично-уремичен синдром, HUS). [4]

Loperamide е най-силният и най-продаваният антидиареен продукт без рецепта на германския пазар. Марковият продукт Имодиум остър вече е продаден милиард пъти според производителя. Налични са и многобройни генерични лекарства.

Лоперамид няма морфинанова структура. Той е заместен пиперидин, подобен на пиритрамид; въпреки това, пиперидинът все още е заместен с хлорофенилова група, вместо с друга пиперидинова група, какъвто е случаят с пиритрамид. Съществува и структурна връзка с аналгетиците от серията петидин и метадон. Това е така наречения фиктивен опиоид, тъй като трудно може да се прикачи към централните опиоидни рецептори, тъй като обикновено изобщо не достига до тях. Отговорен за това е (най-вероятно) транспортен протеин (P-гликопротеин), който осигурява активен транспорт на лоперамида от централната нервна система до периферията.

Трябва да се отбележи, че дефектната кръвно-мозъчна бариера може да доведе до далечни странични ефекти. Във връзка с дефекта MDR1 при коли и свързани породи кучета стана известно, че лоперамидът може да доведе до смърт. Такъв дефект е известен и при хората, без известен случай на фатален изход поради терапевтични дози лоперамид.

Лоперамид може да премине кръвно-мозъчната бариера при взаимодействие с други лекарства. Ако едновременно се приемат хинидин, верапамил или кетоконазол, могат да се предизвикат признаци на респираторна депресия. Наблюдавани са и взаимодействия при прием на ритонавир (ХИВ протеиназен инхибитор). [5]

Лоперамид действа и като FIASMA (функционален инхибитор на киселинната сфингомиелиназа). [6]

Производни връзки

Търговски имена

Биналдан (CH), Enterobe (A), Imodium (CH), Imodium остра капсула/езикова/мека капсула (D, A), Lopedium (D), Lopimed (CH), Normakut (A), многобройни генерични лекарства (D, CH).