Кодеин

Кодеинът се използва за лечение на суха кашлица или болка. Активната съставка принадлежи към опиоидите.

приложение

Болкоуспокояващото и антитусивно средство кодеин помага срещу болка и непродуктивна суха кашлица. Кодеинът може да се комбинира и с парацетамол за лечение на болка. Използва се неправилно като еуфорично и овлажняващо упойващо средство.

фармакология

Кодеинът е фенантрен алкалоид, който преди това е бил извлечен от опиум макове. В зависимост от дозата има централен депресант, аналгетик, антитусивен, успокояващ и понякога еуфоричен ефект. Както всички опиати, активната съставка се свързва със супраспиналните опиоидни рецептори и по този начин инхибира центъра на кашлицата в мозъчния ствол. Употребата на кодеин не е без противоречия - някои научни публикации дори поставят под съмнение ефекта му, потискащ кашлицата. В сравнение с други опиоиди, афинитетът на кодеин към опиатни рецептори е нисък. Част от ефективността се дължи на кодеиновия метаболит, морфин.

Фармакокинетика

След перорално приложение кодеинът се абсорбира бързо. Максималната плазмена концентрация се достига след около час. Активната съставка се метаболизира в черния дроб и частично се разгражда до морфин. Около 90% от екскрецията протича през бъбреците под формата на метаболити; около 10% от приетия кодеин преминава през бъбреците непроменен. Отнема три до пет часа след поглъщането, за да се достигне полуживот при възрастни - по-дълъг при възрастни хора. Кодеинът не работи добре при около 7% от населението; те се считат за бавни метаболизатори. Почти толкова много хора метаболизират активната съставка много бързо - приемът на кодеин е противопоказан за тях.

дозировка

Кодеинът се предлага в различни лекарствени форми; активната съставка се предлага под формата на таблетки, капсули, таблетки за смучене, таблетки с покритие, ефервесцентни таблетки, капки, сироп или супозитории. В зависимост от индикацията и лекарствената форма се препоръчват различни дозировки - при суха кашлица дозата трябва да се коригира в зависимост от честотата и силата на кашлицата. Последният прием е вечер преди лягане, за да се смекчи кашлицата през нощта за необезпокояван сън. Препоръчваме 15–44 mg кодеин на всеки шест до осем часа, в отделни случаи до 100 mg. Важно е кодеинът да се приема само в най-ниската ефективна доза и само за възможно най-кратко време. Максималната дневна доза от 200 mg не трябва да се надвишава. Юноши на възраст между 12 и 18 години имат право да приемат кодеин само ако дихателната им функция не е ограничена. Активната съставка е противопоказана за деца под 12-годишна възраст.

Предозиране

В случай на предозиране на кодеин може да се наложи вентилация с кислород. Жизнените параметри трябва да се наблюдават в продължение на 24 часа, може да са необходими интензивни медицински мерки. Прилагането на опиатен антагонист, като активната съставка налоксон, може да помогне и трябва да се повтаря при високи дози.

Странични ефекти

Както всички лекарства, лекарствата, съдържащи кодеин, могат да имат нежелани ефекти. Най-важните от тях са свързани с депресиращите свойства на лекарството: лекарствата, които принадлежат към опиоидите, могат да ви направят уморени и сънливи. Гадене може да се появи особено в началото на лечението. С еднократни дози над 60 mg мускулният тонус на гладката мускулатура може да бъде увеличен. Чувствителните пациенти могат да страдат от нарушение на зрително-двигателната координация и зрителните показатели. Ако белодробната функция е нарушена, при прием на кодеин може да се развие белодробен оток. Кодеинът може да предизвика еуфория по време на терапията.

Нежеланите реакции са изброени по-долу според честотата им.

Много често:

Гадене и повръщане (особено в началото на терапията)
Запек.

Често:

леко главоболие
лека сънливост.

Понякога:

нарушения на съня
задух
Суха уста
Пруритус
уртикарен обрив.

Редки:

тежки алергични реакции, включително синдром на Stevens-Johnson.

Странични ефекти с неизвестна честота:

Промени в настроението
Хипотония
Респираторна депресия
Панкреатит
Обрив.

Взаимодействия

Важно е кодеинът да не се комбинира с други активни съставки на централния депресант (успокоителни, антидепресанти, невролептици, хапчета за сън, алкохол) - в противен случай ефектът се засилва. В същото време не трябва да се приемат МАО или отхрачващи средства. Ефектът на болкоуспокояващите се увеличава, като се приема и кодеин. Следните вещества взаимодействат с кодеин:

Успокоителни
Хипнотици
Психотропни лекарства
Антихистамини
Антихипертензивни лекарства
МАО инхибитори
трициклични антидепресанти
Опипрамол
Аналгетици
Бупренорфин
Пентакозин
Циметидин.

Важно: По време на приема на кодеин трябва да се избягва консумацията на алкохол.

Противопоказание

Лекарства, съдържащи кодеин, не трябва да се приемат, ако:

Свръхчувствителност към активното вещество или който и да е компонент на лекарството
Дихателна недостатъчност
остра респираторна депресия
пневмония
остър астматичен пристъп
кома
при деца под 12-годишна възраст
наближава раждането
заплашено преждевременно раждане
дълбоко безсъзнание
Пациенти с фенотип CYP2D6 (ултра бързи метаболизатори).

Бременност/кърмене

През първите три месеца от бременността приемът на кодеин може да доведе до малформации, включително дихателните пътища на плода. Поради тази причина кодеинът трябва да се приема само по време на бременност, особено през първия триместър, след внимателна оценка на съотношението риск-полза и строги показания. Важно е да се отбележи, наред с други неща, че плодът може да стане зависим от опиоидите. Ако раждането вече наближава или предстои преждевременно раждане, приемът на кодеин е противопоказан, тъй като активната съставка може да доведе до респираторна депресия при новороденото след преминаване през плацентарната бариера.

Кодеинът не трябва да се приема по време на кърмене, тъй като съществува риск, особено при ултра бързи метаболизатори, че активната съставка се екскретира в кърмата в по-високи концентрации. В най-лошия случай това може да бъде фатално за бебето.

Способност за шофиране

Тъй като кодеинът има депресиращ ефект, реакциите могат да бъдат нарушени след поглъщане. Поради това е препоръчително да не шофирате и да работите с машини по време на терапия с кодеин.

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.