Кленбутерол - биология

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

биология

Антибиотици от бактерии

Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин

Молекулярен компас за подравняване на клетките

Какво кара листата да стареят през есента

Демокрацията на лешоядите токачки

Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

Кленбутерол

(RS) -1- (4-амино-3,5-дихлорофенил)
-2- (трет-бутиламино) етанол

27,6 mg kg -1 (i.v. на мишка) [6]

Кленбутерол е лекарство от групата на β2 симпатомиметици и се използва за лечение на астма. Освен това има надежден токолитичен (инхибиращ труда) ефект, който се използва във ветеринарната медицина. Кленбутеролът се отпуска по лекарско предписание и се разпространява от Boehringer Ingelheim Pharma KG. Освен това веществото изпадна в лоша репутация поради неправилното му използване в спортната медицина като допинг агент.

допинг

Кленбутеролът е изпаднал в лоша слава поради незаконната му употреба в Европа при угояване на телета и неправилната му употреба като допинг агент. Изтъкнати състезатели като бившата състезателка Катрин Крабе, победителят в Тур дьо Франс 2010 и Giro d’Italia 2011 Алберто Контадор и бившите състезателни велосипедисти Дшамолидин Абдушапаров и Франк Ванденбрук също използваха Кленбутерол, за да увеличат представянето си, както и културистът Андреас Мюнцер. [7] [8]

Въпреки че кленбутеролът не принадлежи към групата на анаболните стероиди, се обсъжда анаболен ефект върху набраздените мускули.

Кленбутеролът може да причини редица странични ефекти, като повишен сърдечен ритъм (тахикардия) или мускулни тремори (фин тремор), както и леко повишаване на телесната температура и главоболие. Трябва да се подчертае, че повечето от тези нежелани реакции са временни и обикновено изчезват при продължителна употреба. Въпреки че кленбутеролът се използва в спорта за подобряване на ефективността, потенциалът за странични ефекти при здрави хора е значително по-нисък, отколкото при прием на хормонални препарати. Въпреки това, типични странични ефекти на анаболните хормони не трябва да се очакват, когато приемате кленбутерол, тъй като кленбутеролът не пречи на чувствителната система за регулиране на хормона на хипофизата и гонадите.

химия

Кленбутеролът е хирално лекарство със стереоцентър. Ефективният изомер (евтомер) е (R.) -Кленбутерол. Рацематът, сместа 1: 1 на (С.) - и des (R.) Изомери, използвани.

Анализ

Надеждното идентифициране и количествено определяне на кленбутерол в проби от урина или кръв се извършва с помощта на газова хроматография-масспектрометрично свързване (GC-MS). [9] [10]

Търговски имена

Комбинирани препарати

  • с Ambroxol: Мукоспас (A), Спазмо-Мукосолван (D)

Ветеринарна медицина: Venti Plus (A), Ventipulmin (A)

Индивидуални доказателства

  1. ↑ Карстен Кулмзея, Вера Юнкера, Серж Талк, Волфрам Кремерса, Сандра Майера, Харалд Йорн Шнайдерд, Николаус Плеснилак, Йозеф Криглщайн: Енантио-селективни ефекти на кленбутерол в култивирани неврони и астроцити и в миши модел на церебрална исхемия. В: Европейско списание по фармакология. 575, № 1, 2007, стр. 57-65, doi: 10.1016/j.ejphar.2007.07.066.
  2. ↑ A. Carpy, J.-M. Leger, J.-C. Събирач: Хлорохидрат d '(амино-4 дихлоро-3,5 фенил) -1 трет-бутиламино-2 етанол (Clenbutérol, NAB-365). В: Acta crystallographica. Раздел Б, Структурна кристалография и кристална химия. 36, № 11, 1980, стр. 2837-2840, doi: 10.1107/S0567740880010230.
  3. ↑ Патент DE2157040: Нов процес за получаване на 4-амино-3,5-дихало-фенил-етаноламини. Публикувано на 24 май 1973 г. Кандидат: Dr. Karl Thomae GmbH, изобретател: Йоханес Кек, Аксел Прокс.
  4. ^ The Merck Index: Encyclopedia of Chemicals, Drugs and Biologicals, 14-то издание (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, САЩ, 2006; П. 393, ISBN 978-0-911910-00-1.
  5. ↑ 5,05,15,2 лист с данни Кленбутерол хидрохлорид от Sigma-Aldrich, достъп до 23 март 2011 г.
  6. ↑Кленбутерол в ChemIDplus.
  7. ↑ Прес съобщение на UCI
  8. ↑ Tages-Anzeiger "Положителен допинг тест при Contador"
  9. ↑ González-Antuña A, Rodríguez-González P, Lavandera I, Centineo G, Gotor V, García Alonso JI.: Разработване на рутинен метод за едновременно потвърждаване и определяне на кленбутерол в урината чрез минимално деконволюция на изотопния етикет на маркиране и GC-EI-MS., Anal Bioanal Chem.2012 февруари; 402 (5): 1879-88. PMID 22241580
  10. ^ Томас A, Geyer H, Schänzer W, Crone C, Kellmann M, Moehring T, Thevis M.: Чувствително определяне на забранени лекарства в изсушени кръвни петна (DBS) за допинг контрол с помощта на настолен квадруполен/Orbitrap масспектрометър., Anal Bioanal Chem.2012 януари 10. PMID 22231507

литература

Андреас Глейкснер: Фармакологични проучвания върху натрупването на кленбутерол и стероидни анаболни стероиди в пигментирани тъкани. Herbert Utz Verlag, Мюнхен 1996, ISBN 978-3-89675-109-6