Летрозол

Тази публикация е достъпна и на: немски

Летрозол [напр. Femara от Novartis Pharma] принадлежи към групата вещества, наречени инхибитори на ароматазата, които частично блокират превръщането на андрогените в естрогени в периферните клетки в тялото. Приемът на летрозол, наред с други неща, понижава нивото на естроген (според проучвания до 75%). Това е особено интересно за културисти, които използват AAS (анаболни/андрогенни стероиди), за да противодействат на страничните ефекти. Летрозолът е популярен и в кръговете по културизъм за подпомагане на загубата на мазнини и за насърчаване на сух и здрав вид на мускулите по време на подготовката за състезания.

Ароматазният ензим се блокира от инхибитори на ароматазата като летрозол; този процес намалява превръщането на тестостерона в естроген. Летрозол е инхибитор на ароматазата, който се конкурира с тестостерона. Тези инхибитори на ароматазата са известни също като инхибитори на ароматаза тип II.

Блокерите на естрогенните рецептори като тамоксифен (Nolvadex) или кломифен (Clomid) в повечето случаи могат в достатъчна степен да намалят свързаните с естрогена странични ефекти на анаболните андрогенни стероиди (AAS). От една страна, тези ароматазни инхибитори са по-евтини от летрозола и, от друга страна, имат положителен ефект върху нивата на холестерола, тъй като имат подобен ефект на холестерола в черния дроб. В бодибилдинга днес летрозолът се използва главно за подготовка за състезания, тъй като, както вече беше описано, той подпомага загубата на мазнини и дехидратацията на мускулите и понижава нивото на естроген. Обикновено трениращите културисти приемат евтино във фазата на натрупване, че добавят вода по време на фазата на натрупване, но са по-малко изложени на странични ефекти.

В кръговете по културизъм се разпространява слух, че простото приемане на летрозол може напълно да елиминира съществуваща гинекомастия. Това обаче трябва да се гледа с повишено внимание. В случай на гинекомастия, човек винаги трябва да се консултира с лекар.

След завършване на лечение със стероиди, често се приема летрозол, за да се започне отново собственото производство на хормони в организма. Летрозолът спомага за стимулиране на собственото производство на тестостерон в организма, като повишава нивото на тестостерон и нивото на LH хормон.

Областта на приложение на активната съставка летрозол в медицината:

Повечето форми на рак на гърдата се насърчават в растежа си от женския полов хормон естроген. Летрозол се използва при жени в постменопауза срещу хормонозависими форми на рак на гърдата, за да се намали скоростта на нарастване на тумора. Използва се и като противораково лекарство при пациенти, които преминават през изкуствена менопауза поради отстраняване на яйчниците.

Как действа Letrozole:

При естроген-чувствителните тумори естрогенът насърчава растежа на рака и разпространението на раковите клетки в останалата част на тялото (метастази). С оттеглянето на естрогена растежът на тези специални тумори, като рак на гърдата, спира. Някои лекарства против рак се възползват от този факт. Това включва и активните съставки от групата на ароматазните инхибитори като летрозол. Както всички инхибитори на ароматазата, активната съставка блокира ензима ароматаза, който е важен за образуването на естроген.

Преди менопаузата яйчниците са основното място за производство на естроген от ароматазата. Инхибиторите на ароматазата обаче са неефективни в яйчниците и не могат да потиснат производството на естроген. В допълнение, малко количество естроген се произвежда от ароматазата в черния дроб, надбъбречната жлеза, в клетките на мастната тъкан и - фатално - също в клетките на рака на гърдата. В тези тъкани производството на естроген продължава дори след менопаузата. Сега обаче той може да бъде блокиран, като приема летрозол. Това също така спира останалото производство на естроген след менопаузата.

В медицинската област дозата на инхибитора на ароматазата летрозол е 2,5 mg на ден. В различни клинични проучвания обаче е показано, че 75% потискане на производството на естроген може да се постигне с дози от 0,1 до 0,5 mg.

Културистите често използват летрозол по време на допинг фазата, за да противодействат на естрогенните странични ефекти. Дозите обикновено са далеч под тези в областта на медицината, така че дозите от 0,25 mg до 1,25 mg летрозол на всеки два дни намаляват свързаните с естрогена странични ефекти. Тъй като активната съставка летрозол има период на полуразпад повече от два дни (около 50 часа), приемът през ден обикновено е достатъчен.

Нежелани реакции (чести):

Изпотяване, болки в ставите, горещи вълни, умора, чувство на слабост, загуба на апетит, повишен апетит, излишен холестерол в кръвта, депресия, главоболие, световъртеж, гадене и повръщане, киселини, запек, диария, загуба на коса, обрив, болки в мускулите, болки в костите, загуба на костна маса (остеопороза), Счупени кости, неразположение, задържане на вода в ръцете и краката, наддаване на тегло.

Нежелани реакции (нечести):
Инфекции на пикочните пътища, дефицит на бели кръвни клетки, задържане на вода в тъканите, тревожни разстройства, включително нервност, раздразнителност, сънливост, нарушения на съня, нарушения на паметта, сензорни разстройства, скованост, разстройства на вкуса, катаракта, дразнене на очите, замъглено зрение, сърцебиене, учестен пулс, остра тромбоза, повишаване на кръвното налягане, задух, Коремна болка, възпаление на устната лигавица, сухота в устата, повишаване нивата на чернодробните ензими, сърбеж, сухота на кожата, копривна треска, възпаление на ставите, често уриниране, вагинално кървене, изпускане, сухота на влагалището, болка в гърдите, треска, сухи лигавици, чувство на жажда, загуба на тегло.
Инсулт, запушване на белодробна артерия, обща запушване на артерията, инсулт.

Известни взаимодействия с други агенти:

Освен всичко друго, ензимът цитохром Р-450 2А6 се възпрепятства от летрозол. Активните съставки, които се разграждат от този ензим и са токсични дори в случай на леко предозиране, не трябва да се приемат заедно.

Летрозол не трябва да се използва при жени, които все още не са преминали менопаузата (менопауза) или които имат съответни нива на хормони в кръвта си.

При пациенти с нарушена чернодробна функция или бъбречна дисфункция активната съставка може да се използва само под лекарско наблюдение.

При пациенти с остеопороза или които са имали счупени кости, лекарите трябва да измерват костната плътност преди започване на лечението с лекарството и да продължат да измерват костната плътност на редовни интервали. Ако е необходимо, трябва да се вземат превантивни мерки или да се започне лечение на костна загуба.

Приложение/дозировка:

Летрозол се прилага в медицината в стандартна доза от 2,5 mg/ден.
Културистите използват летрозол във фазата на натрупване в комбинация със стероиди в доза от 0,25-1,25 mg на всеки 2-3 дни. Във фазата на състезание могат да се намерят дози до 2,5 mg/ден. Употребата по време на бременност или кърмене е забранена.

Дадената тук информация за дозировката не е предназначена като препоръка за дозиране или медицински съвет. Това е информация от културисти, които използват или са използвали тези активни съставки. Дозировките по никакъв начин не трябва да се считат за общоприложими. Ако мислите да използвате стероиди или други подобни, попитайте лекар или фармацевт.

Цени/наличност на черния пазар:

Летрозол е одобрен като лекарство с рецепта в Германия от март 2006 г., а в Швейцария от 1997 г. Може да се получи от аптеките с подходяща рецепта и струва между: 180 - 240 евро за 30 таблетки от 2,5 mg всяка.
Копия със същата активна съставка се предлагат на черния пазар в различни подземни лаборатории. Цените за 30 таблетки от 2,5 mg активна съставка са между 100 и 150 евро.

Летрозол е умерено достъпен на черния пазар.

Синоними:

Летрозол, 4,4- (1Н-1,2,4-триазол-1-илметилен) дибензонитрил, летрозолум, летрозол, Femara, Letrozole, Femera

Търговско наименование/производител:

Femara/Novartis Pharma GmbH
Letrozol Onkovis 2,5 mg филмирани таблетки/onkovis GmbH
Letrozol-CT 2,5 mg филмирани таблетки/CT-Arzneimittel GmbH
LetroHEXAL 2,5 mg филмирани таблетки/HEXAL AG

Химична информация:

Молекулярна формула: C17H11N5
Молекулно тегло: 285 303 g/mol
Моноизотопна маса: 285.101440 Da
Полуживот: приблизително 50 часа

Летрозолът е бял до жълтеникав кристален прах, който практически няма мирис.
Той е лесно разтворим в дихлорометан, умерено разтворим в етанол и неразтворим във вода.

Летрозолът е много чувствително вещество и трябва да се съхранява при постоянна температура от 25 градуса по Целзий. Не трябва да се излага на температура над 30 градуса по Целзий. Средата за съхранение трябва да е суха.

Летрозол филмирани таблетки (Femara) съдържат и следните немедицински активни съставки: железен оксид хидрат (Е 172), силно диспергиран силициев диоксид, хипромелоза, лактоза монохидрат, макрогол 8000, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, поли (О-карбоксиметил) нишестена натриева сол, талк, титанов диоксид (Е 171), царевично нишесте

4,4 ′ - (1Н-1,2,4-ТРИАЗОЛ-1-ИЛМЕТИЛЕН) БИС-БЕНЗОНИТРИЛ; ФЕМАРА; CGS-20267; ЛЕТРОЗОЛ; ЛетрозолUsp28; Летрозол99%; CGS-20267, Femara; ЛЕТРАЗОЛ; летрозолекс; Лелрозол; 1- [BIS (4-цианофенил) метил] -1,2,4-триазол; 4,4 '- (1Н-1,2,4-триазол-1-илметилен) ди-бензонитрил; ЛЕТРОЗОЛ; 4,4 ′ - (1Н-1,2,4-триазол-1-илметилен) бисбензонитрили; 4,4 '- [(1Н-1,2,4-триазол-1-ил) метилен] дибензонитрили

Име на IUPAC: 4 - [(4-цианофенил) - (1,2,4-триазол-1-ил) метил] бензонитрил
CAS номер на регистъра: 112809-51-5

Термини за търсене: Letrozohl, Femara, Femera, Famara, Lethrozol, Lethro, Letro