Ацетилсалицилова киселина

Ацетилсалициловата киселина е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС) с аналгетични, антипиретични и противовъзпалителни свойства. Освен това е антитромбоцитен агент.

приложение

Типичните области на приложение на ацетилсалициловата киселина са лека до умерена болка с различни причини. Като инхибитор на съсирването на кръвта, ацетилсалициловата киселина се използва в ниски дози и като дългосрочно лечение за вторична профилактика срещу инфаркти или тромбози. Ацетилсалициловата киселина, известна също като ASA или под марката Aspirin®, е едно от най-широко използваните болкоуспокояващи без рецепта.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Механизмът на действие на ацетилсалициловата киселина се основава на необратимо инхибиране на циклооксигеназните ензими, които участват в синтеза на простагландини. Това блокира собственото производство на организма на различни простагландини. Простагландините са важни пратеници, които, от една страна, участват във възпалителни процеси, а от друга, взаимодействат с рецепторите за болка. Инхибирането на синтеза на простагландин от ацетилсалицилова киселина води до инхибиране на възпалителните процеси и намалено възприемане на болката.

Ацетилсалициловата киселина също инхибира активирането на тромбоцитите при значително по-ниски дози. Блокирането на тромбоцитната циклооксигеназа чрез ацетилиране води до инхибиране на синтеза на тромбоксан А2. Тромбоксанът А2, освободен от тромбоцитите, е активиращо вещество с протромботични свойства. Той стимулира активирането на нови тромбоцити и увеличава агрегацията на тромбоцитите. Необратимото инхибиране на синтеза на TXA2 инхибира съсирването на кръвта.

Фармакокинетика

След перорално приложение ацетилсалициловата киселина се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Активната съставка се превръща в основния активен метаболит салицилова киселина. Максималните плазмени нива на ацетилсалицилова киселина и салицилова киселина се достигат съответно след 10-20 минути и 0,3-2 часа.

Както ацетилсалициловата киселина, така и салициловата киселина се свързват в голяма степен с плазмените протеини и бързо се разпределят във всички части на тялото. Салициловата киселина преминава в кърмата и преминава през плацентата.

Салициловата киселина се елиминира предимно чрез метаболизма в черния дроб. Кинетиката на елиминиране на салициловата киселина зависи от дозата, тъй като метаболизмът е ограничен от капацитета на чернодробните ензими.

Това е и причината, поради която полуживотът на елиминиране варира значително. След ниски дози това е между 2-3 часа, а след високи дози може да достигне до 15 часа. Салициловата киселина и нейните метаболити се екскретират главно през бъбреците.

дозировка

В зависимост от показанията, стандартната дозировка е много различна. Обичайните единични дози за възрастни са:

100 mg за разреждане на кръвта (1 пъти дневно като дългосрочно лечение)
300 - 1000 mg като аналгетик (няколко пъти на ден на интервали от 4-8 часа)
1000 mg за мигрена

Максималната дневна доза обикновено е 3000 mg. При лечението на остри и хронични възпалителни заболявания като могат да се използват ревматоиден артрит дневни дози от 4-8 g.

Странични ефекти

Страничните ефекти на ацетилсалициловата киселина са изброени по-долу според тяхната честота:

Често:

Стомашно-чревни оплаквания като киселини, гадене, повръщане, коремна болка и диария
Повишена склонност към кървене.

Понякога:

Реакции на свръхчувствителност като кожни реакции.

Редки:

Много рядко:

Повишаване на чернодробните ензими
Хипогликемия.

Странични ефекти с неизвестна честота:

Бъбречна дисфункция и остра бъбречна недостатъчност (особено ако се използва обичайно)
Чернодробно увреждане, главно хепатоцелуларно
Вътречерепно кървене
Уртикария
Ангиоедем
Хиперурикемия, хипогликемия.

Ацетилсалициловата киселина трябва да се използва при деца и юноши с фебрилни заболявания само по лекарски съвет и само когато други мерки не дават резултат, тъй като съществува риск от животозастрашаващ синдром на Reye.

Взаимодействия

Съществува повишен риск от кървене, ако ацетилсалициловата киселина се използва със следните лекарства:

В комбинация със следните агенти има повишен риск от стомашно-чревни странични ефекти като стомашно-чревни язви и кървене:

други нестероидни противовъзпалителни лекарства
системни глюкокортикоиди
алкохол
селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (напр. сертралин и пароксетин).

Ефектът на ацетилсалициловата киселина може да се засили със следните лекарства:

Дигоксин: повишаване на плазмената концентрация
Антидиабетни лекарства: засилване на хипогликемичния ефект
Метотрексат: Намалена екскреция и изместване от свързването на плазмените протеини от салицилати
Валпроева киселина: Изместване от свързването на плазмените протеини от салицилати.

Ефектът от следните лекарства може да бъде отслабен:

Диуретици (в дози от 3 g ацетилсалицилова киселина на ден и повече)
Антихипертензивни лекарства като Б. АСЕ инхибитори, антагонисти на ангиотензин II, блокери на калциевите канали (в дози от 3 g ацетилсалицилова киселина на ден и повече)
Урикозурични лекарства (напр. Пробенецид, бензбромарон).

Противопоказание

Ацетилсалициловата киселина е противопоказана при:

Свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина или други салицилати
Минали пристъпи на астма, причинени от салицилати или вещества с подобен ефект, напр. нестероидни противовъзпалителни лекарства
остри стомашно-чревни язви, стомашно-чревно кървене
хеморагична диатеза, нарушения на кървенето като хемофилия и тромбоцитопения
Чернодробна и бъбречна недостатъчност
тежка, неконтролирана сърдечна недостатъчност
Комбинация с метотрексат в доза от 15 mg или повече на седмица
последния триместър на бременността.

Бременност/кърмене

бременност

Ниските дози (по-малко от 100 mg/d) изглеждат безвредни за ограничена акушерска употреба под специално наблюдение.

При дози над 100 mg/ден инхибирането на синтеза на простагландини може да има неблагоприятен ефект върху бременността и/или ембрионалното/феталното развитие. Поглъщането на инхибитори на синтеза на простагландини в началото на бременността може да доведе до повишен риск от спонтанни аборти и малформации, който е вероятно да се увеличи с дозата и продължителността на употреба. Епидемиологичните данни за ацетилсалицилова киселина предполагат повишен риск от гастрошизис.
Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност.

Активната съставка не трябва да се дава през 1-ви и 2-ри триместър на бременността, освен ако това е категорично необходимо. Ако все пак се използва, дозата трябва да бъде възможно най-ниска, а продължителността на лечението възможно най-кратка.

Ацетилсалициловата киселина е противопоказана през 3 триместър на бременността, тъй като експозицията е свързана със следните рискове:

1. в плода

кардиопулмонална токсичност (с преждевременно затваряне на артериалния канал и белодробна хипертония)
бъбречна дисфункция (може да прогресира до бъбречна недостатъчност с олигохидрамниоза)

2. за майка и дете в края на бременността

възможно удължаване на времето на кървене (възможно дори при много ниски дози)
Инхибиране на раждането (може да доведе до забавено или продължително раждане)

Кърмене

Ацетилсалициловата киселина и нейните продукти на разграждане преминават в кърмата в малки количества. Не са известни неблагоприятни ефекти върху кърмачето. Следователно, ако препоръчителната доза се използва от време на време, няма нужда да се прекъсва кърменето. Ако обаче се използва продължително или ако се приемат по-високи дози, кърменето трябва да се спре.

Плодовитост

Има доказателства, че инхибиторите на синтеза на циклооксигеназа/простагландин могат да влошат фертилитета на жените чрез ефект върху овулацията. Този ефект е обратим след прекратяване на лечението.

Способност за шофиране

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Ацетилсалициловата киселина не влияе върху способността за шофиране и работа с машини.

Допълнителни подробности за тази активна съставка можете да намерите в информацията за продукта.