Рисперидон

Рисперидон е така нареченият атипичен невролептик и се използва в терапията на психични заболявания, по-специално шизофрения или биполярни разстройства.

приложение

Рисперидон е атипичен антипсихотик. Използва се за лечение на шизофрения и умерени до тежки манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство. Ако се появи агресия при пациенти с деменция на Алцхаймер, активната съставка може да се използва и за краткосрочно лечение, ако съществува риск пациентите да застрашат себе си или други.

Деца на възраст над пет години и юноши с под средното ниво на интелектуална функция или умствена изостаналост също могат да бъдат лекувани с рисперидон за кратък период (до шест седмици), ако показват агресивни разстройства на поведението и е необходима фармакологична намеса. Въпреки това, медикаментозното лечение тук трябва да бъде само част от цялостната терапия.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Рисперидон се свързва със серотонергичните 5-НТ2 и допаминергичните D2 рецептори и по този начин блокира ефектите на различни пратеници, като допамин и серотонин в мозъка. Това ще намали нервността и вътрешното безпокойство и ще намали други симптоми, като халюцинации и заблуди, вълнение и агресивност и някои рефлекси.

Афинитетът към серотонинергичния рецептор е по-голям от този към допаминергичния рецептор. Счита се, че следователно рисперидон причинява по-малко екстрапирамидни двигателни симптоми в сравнение с други антипсихотици. Активната съставка също така бързо се освобождава от рецептора и прекъсва блокирането. Предполага се, че това е друга причина рисперидонът да има по-малко неблагоприятни ефекти от другите антипсихотици.

Освен това има лек афинитет към други рецептори като алфа-1 и алфа-2 адренергични рецептори, както и Н1-хистаминергични рецептори. Ефектите от този афинитет все още са неясни.

Фармакокинетика

Активната съставка се абсорбира бързо и напълно в храносмилателния тракт. След около един до два часа, максималната плазмена концентрация се достига с бионаличност около 70%. Елиминационният полуживот на рисперидон е приблизително три часа, а този на неговите метаболити е 24 часа.

Активното вещество се метаболизира главно в черния дроб от цитохром Р450 ензима CYP2D6, за да образува 9-хидрокси-рисперидон, наричан още палперидон. Този метаболит е фармакологично подобен на самия рисперидон и е част от антиспихотичната група.

Отделните пациенти могат да бъдат така наречените обширни или лоши метаболизатори на CYP2D6 поради генетични вариации. Тези пациенти метаболизират активната съставка много по-бързо или много по-бавно. При тези пациенти може да се наложи коригиране на дозата.

дозировка

Активната съставка се предлага на пазара като филмирана таблетка в дози от 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg и 6 mg и като перорален разтвор с доза 1 mg/ml. Съответната доза зависи от причината, поради която пациентът трябва да бъде лекуван с рисперидон. За деца и юноши под 18-годишна възраст активната съставка не е подходяща за шизофрения или мания, тъй като няма данни за това. Може да се наложи коригиране на дозата при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция.

шизофрения

През първия ден се започва доза от 2 mg рисперидон, която се увеличава до 4 mg през втория ден. При повечето пациенти желаният успех се постига с 4 mg като поддържаща доза. Въпреки това, дозата може също да се увеличи, но не трябва да бъде повече от 16 mg на ден поради липса на данни.

Пациентите в напреднала възраст получават начална доза от 0,5 mg два пъти дневно, която може да бъде увеличена с 0,5 mg до 1 до 2 mg всеки ден.

мания

Подобно на шизофренията, започва начална доза от 2 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи с 1 mg на интервал на интервали от поне 24 часа. Максималната дневна доза е 6 mg.

Пациентите в напреднала възраст трябва да започнат с доза от 0,5 mg два пъти дневно и да увеличат дозата с 0,5 mg на всеки интервал до 1 до 2 mg два пъти дневно.

Пациенти с деменция на Алцхаймер и постоянна агресия

Препоръчителната начална доза за тези пациенти е 0,25 mg два пъти дневно. В зависимост от индивидуалните нужди, той може да бъде увеличен на стъпки от 0,25 mg на ден. Трябва да има поне два дни между корекциите. Препоръчителната оптимална доза е 0,5 mg два пъти дневно, но дози до 1 mg два пъти дневно също могат да бъдат полезни. Максималната продължителност на лечението е шест седмици.

Нарушения на поведението

Поведенчески разстройства при деца и юноши между 5 и 18-годишна възраст могат да се извършват веднъж дневно с телесно тегло 50 kg или повече с начална доза 0,5 mg. Ако желаният ефект все още не е постигнат, дозата може да се коригира с максимум 0,5 mg през ден. Средната доза е между 0,5 и 1,5 mg.

Пациентите с тегло под 50 kg започват с 0,25 mg веднъж дневно и след това увеличават дозата с 0,25 mg през ден, ако е необходимо. Средната доза е 0,25 mg на ден.

Странични ефекти

Рисперидон има широк спектър от странични ефекти. Най-честите нежелани реакции включват паркинсонизъм, сънливост и седация, както и главоболие и безсъние.

В зависимост от дозировката може да се появи и акатизия (безпокойство в седнало положение). Метаболитът палиперидон също може да предизвика нежелани реакции. Те са подобни на изброените тук странични ефекти на рисперидон според тяхната честота:

Много често

безсъние
Седация и сънливост (сънливост)
Паркинсонизъм
главоболие.

Често

Есен
оток
Треска (пирексия)
Болка в гърдите
Слабост (астения)
Изтощение (умора)
Болка
Уринарна инконтиненция
Болка в ставите (артралгия)
Болка в гърба
мускулно-скелетна болка
Мускулни спазми
кожен обрив
Еритема
стомашни болки
дискомфорт в корема
Повръщане, гадене, запек, диария
диспепсия
Суха уста
Зъбобол
Задух (диспнея)
фаринголарингеална болка
да кашля
Кървене от носа (епистаксис)
запушен нос
хипертония
Тахикардия
замъглено зрение
Конюнктивит (конюнктивит)
тремор
Дискинезия
виене на свят
Дистония
Акатизия
нарушения на съня
Агитация
депресия
безпокойство
Качване на тегло
повишен или намален апетит
Хиперпролактинемия
Грип (грип)
Ушна инфекция
Инфекция на пикочните пътища
Синусова инфекция (синузит)
Инфекции на горните дихателни пътища
бронхит
Възпаление на белите дробове (пневмония).

Понякога

Редки

Жълтеница
Хипотермия
понижена телесна температура
периферно усещане за студ
Синдром на отнемане на наркотици
Индурация
Приапизъм
късна менструация
Претоварване на гърдите
Увеличаване на бюста
Секрет от млечната жлеза
Синдром на отнемане на наркотици на новороденото
Рабдомиолиза
Изригване на наркотици
Пърхот
Панкреатит
Чревна обструкция
подут език
Хейлит
Синдром на сънна апнея
Хипервентилация
Белодробна емболия
Венозна тромбоза
Синусова аритмия
глаукома
Нарушение на движението на очите
Да си въртиш очите
Инкрустация на ръба на клепача
Синдром на флопи ирис (интраоперативен)
Невролептичен малигнен синдром
цереброваскуларно разстройство
диабетна кома
Титулация на главата
Притъпяване
Аноргазмия
Водна интоксикация
Хипогликемия
Хиперинсулинемия
повишени триглицериди
неадекватна секреция на антидиуретичния хормон
Глюкоза в урината
анафилактична реакция
Агранулоцитоза
инфекция.

Много рядко

Ангиоедем
паралитичен илеус
диабетна кетоацидоза.

Странични ефекти с неизвестна честота

Тромбоемболия
синдром на постурална ортостатична тахикардия.

Взаимодействия

Подобно на повечето антипсихотици, рисперидон може да взаимодейства с лекарства, които увеличават QT интервала. Те включват антиаритмични средства като хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон и соталол, но също така и трициклични антидепресанти като амитриптилин, тетрациклични антидепресанти като мапротилин, някои антихистамини, антипсихотици, антималарийни антифлацини и антифлаки, аминокислотите и антифлаксите, аминокислотите и антифлаксите. може или да причини брадикардия.

Самият рисперидон антагонизира ефектите на леводопа и други допаминови агонисти. Активната съставка също повлиява антихипертензивните лекарства и може да причини клинично значима хипотония.

Карбамазепин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал имат понижаващ ефект върху плазмената концентрация на рисперидон. Флуоксетин, пароксетин и верапамил повишават плазмените концентрации. Фенотиазините, трицикличните антидепресанти и някои бета-блокери също могат да увеличат плазмените концентрации. Циметидин и ранитидин повишават бионаличността на рисперидон.

Алкохолът, опиатите, антихистамините и бензодиазепините трябва да се комбинират с рисперидон само с повишено внимание, тъй като всички те действат централно и успокояват. Палиперидон не трябва да се прилага изобщо с рисперидон, приеман през устата.

Противопоказание

Ако има свръхчувствителност към рисперидон или палиперидон, активната съставка не трябва да се дава.

Бременност/кърмене

Въпреки че не е доказано, че рисперидон е вреден по време на бременност при животински модели, той не трябва да се прилага по време на бременност. По време на кърмене то трябва да се предписва само след задълбочена оценка на съотношението риск-полза, тъй като няма достатъчно данни.

Тъй като рисперидон влияе и върху нивата на пролактин, не може да се изключи, че влияе върху плодовитостта при мъжете и жените.

Способност за шофиране

Поради широкия спектър от нежелани реакции, рисперидон може да повлияе способността за шофиране и работа с машини. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да участват в пътното движение само ако вече са добре приспособени.

Инструкции за употреба

По време на терапията с рисперидон трябва да се има предвид следната информация:

Ако трябва да се преустанови терапията с рисперидон, активното вещество трябва да се намали.
Активната съставка може да увеличи смъртността при пациенти в напреднала възраст с деменция, особено когато се лекува с фуроземид едновременно. Рискът и ползата трябва да бъдат внимателно преценени, особено при пациенти с предварително напрежение.
Пациентите трябва редовно да се преоценяват дали е необходимо да продължат лечението.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Алтернативи

Като алтернатива на рисперидон се предлагат и други атипични антипсихотици: