Надежда в борбата с популярните заболявания

Екип от биохимици от TU Darmstadt разработва активна съставка срещу затлъстяването

22.03.2018 от Uta Neubauer

Екип, ръководен от професора по биохимия Феликс Хауш от TU Darmstadt, работи върху активни съставки, които трябва да помогнат срещу три широко разпространени заболявания: депресия, хронична болка и затлъстяване.

Около четири милиона души в Германия страдат от депресия. Според проучване на Германското общество за болка осем до 16 милиона души са засегнати от хронична болка. И нещата не изглеждат добре и по отношение на телесното тегло: около всеки шести човек в тази страна е със затлъстяване. Трите често срещани заболявания са биохимично свързани: в тялото ни има протеин, протеинова молекула, наречена FKBP51, която играе важна роля в енергийния метаболизъм, както и при депресия и хронична болка.

Феликс Хауш, професор по структурни изследвания на лекарства в TU Дармщат от октомври 2016 г., вижда протеина като интересна цел за лекарства: „Ако блокирате FKBP51, тенденцията към депресия, затлъстяване и хронична болка трябва да намалее.“ Като отправна точка за развитието на инхибитори Екипът на Hausch избра вече одобрената активна фармацевтична съставка такролимус, вещество, получено от бактерии, за което е известно, че се свързва с FKBP51, но също така и с подобни протеини. Изследователите са модифицирали веществото химически, така че да инхибира FKBP51 още по-добре и освен това само блокира този протеин, а не неговите роднини.

Два варианта на активна съставка

Сега учените работят с два варианта на активни съставки. Човек преминава кръвно-мозъчната бариера и се счита за кандидат в борбата срещу депресията и хроничната болка. Другият не попада в мозъка и е потенциален лек за затлъстяване. Първите проучвания с мишки бяха обещаващи и без странични ефекти. Дори мишките, чието производство на FKBP51 е напълно изключено от генното инженерство, се справят изненадващо добре: те живеят за подобен период от време, движат се еднакво и ядат точно толкова, колкото техните не манипулирани специалисти. При експерименти с животни инхибирането на FKBP51 само облекчава хроничната болка и не нарушава възприемането на острата болка. „Това е много важно“, подчертава Хаус, „защото в противен случай ще изгорите ръката си върху горещата печка, например“.

Резултатите до момента звучат обещаващо, но разработването на активната съставка далеч не е завършено. „Все още трябва да подобрим няколко молекулярни свойства“, казва Хаус. Вероятно ще отнеме известно време, преди веществото да бъде пуснато на пазара, особено след като усилията за разработка сега нарастват експоненциално. Клиничните тестове върху хиляди тествани лица - задължителни при всеки процес на одобрение за ново лекарство - са изключително скъпи, например. Тъй като университет не предлага правилната рамка за тези изследвания, професорът по биохимия вече обмисля да започне бизнес.

Текущи публикации

Джорджия Балсевич и др.: Реакционният на стрес FKBP51 регулира сигнализирането и метаболитната функция на AKT2-AS160, Nature Communications, 2017, 8 (1): 1725, DOI: 10.1038/s41467-017-01783-y