Фенитоин - Биология

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

Антибиотици от бактерии

Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин

Молекулярен компас за подравняване на клетките

Какво кара листата да стареят през есента

Демокрацията на лешоядите токачки

Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

Фенитоин

Вода: 32 mg l -1 (22 ° C) [1]

Фенитоин е производно на хидантоин, което се използва като лекарствено вещество за дългосрочно лечение на епилепсия (антиконвулсант) и също така е ефективно при лечението на сърдечни аритмии (антиаритмично, извън етикета). Фенитоинът изисква лекарско предписание.

фармакология

Режим на действие

Предполагаемият механизъм на действие се основава на инхибиране на натриевите канали и последващо стабилизиране на мембранния потенциал. [4]

области на приложение

Фенитоинът е одобрен за дългосрочно лечение на фокални гърчове (прости фокални гърчове, сложни фокални гърчове), фокално инициирани и предимно генерализирани тонично-клонични гърчове (grand mal) и за профилактика на гърчове (например по време на неврохирургия). Използва се и като IV терапия за епилептичен статус. Съществува допълнително одобрение за лечение на неврогенни състояния на болка, ако други терапевтични мерки са били неуспешни или не могат да бъдат проведени.

Странични ефекти

Характерни нежелани реакции, които могат да се появят по време на терапия с фенитоин, са нарушения на възприятието, тремор, особено свързани с треперене на очите, нарушения на координацията на движенията, световъртеж, главоболие, умора, атаксия, нистагъм, объркване, разрастване на венците (гингивална хиперплазия), увреждане на паметта, мегалобластна анемия и остеомалациемия Интелектуални разстройства. [5] Тъй като фенитоинът има само тесен терапевтичен диапазон, плазменото ниво трябва да се проверява редовно.

Може да се появи и хипертрихоза. Фенитоинът се счита за тератогенен.

Взаимодействия

Фенитоинът се метаболизира от ензимната система CYP 3A4 на цитохром P450. Инхибиторите на тази ензимна система, като циметидин, еритромицин, ципрофлоксацин, сертралин и флуоксетин, могат да увеличат плазмената концентрация на фенитоин и по този начин да увеличат неговите ефекти и странични ефекти. Валпроевата киселина също води до увеличаване на ефектите и страничните ефекти на фенитоин чрез конкуренция за същото място на свързване с плазмените протеини.

Индукторите на CYP 3A4, като карбамазепин и жълт кантарион, ускоряват разграждането на фенитоин и по този начин могат да ограничат неговата ефективност. В допълнение, фенитоинът индуцира CYP 3A4, който е известен като автоиндукция. В резултат на това активността на CYP 3A4 се повишава в хода на терапията, което може да наложи увеличаване на дозата. Това е една от причините за сложната фармакокинетика на фенитоин.

история

Фенитоинът е синтезиран за първи път през 1908 г. от Хайнрих Билц. Бензилът и уреята се нагряват, което води до образуването на фенитоин след пренареждане на бензилова киселина.

Търговски имена

Фенитоинът е u. а. под търговските наименования Epanutin, Phenhydan и Zentropil, в Австрия като Epilan, в САЩ като Dilantin и се предлага и като родово.