Есциталопрам

Активната съставка есциталопрам е антидепресант от класа на инхибиторите на обратното поемане на серотонин (SSRI) и се използва за лечение на депресия, тревожност, паника и обсесивно-компулсивно разстройство. Есциталопрам е активният S-енантиомер на циталопрам.

приложение

Инхибиторът на обратното поемане на серотонин (SSRI) есциталопрам се използва за лечение на:

Тип на приложението

Активната съставка есциталопрам е одобрена на германския пазар под формата на филмирани таблетки и капки за поглъщане.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Есциталопрам принадлежи към група лекарства, наречени инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI). Ефектите се основават на инхибирането на обратното поемане на серотонин в пресинапса.

В резултат на това концентрацията на серотонин в синаптичната междина се увеличава.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбцията се извършва почти напълно и независимо от приема на храна. След многократно дозиране средното време до появата на максималната плазмена концентрация е 4 часа. Както при рацемичния циталопрам, абсолютната бионаличност също се очаква за есциталопрам при почти 80%.

разпределение

След перорално приложение видимият обем на разпределение е приблизително 12 до 26 l/kg. Свързването с плазмените протеини е под 80%.

Биотрансформация

дозировка

Обичайната доза при лечение на голямо депресивно разстройство, обсесивно-компулсивно разстройство и социално или генерализирано тревожно разстройство е 10 mg есциталопрам веднъж дневно.

Препоръчителната начална доза при лечение на паническо разстройство със или без агорафобия е 5 mg през първата седмица от лечението. След това се увеличава до 10 mg дневно.

В зависимост от индивидуалния отговор на пациента, дозата може да бъде увеличена до максимум 20 mg дневно.

Обикновено отнема 2 до 4 седмици, за да отговори лечението. След регресия на симптомите е необходимо лечение в продължение на поне 6 месеца, за да се гарантира успехът на терапията.

Коригиране на дозата се изисква, ако:

Странични ефекти

Нежеланите реакции са най-чести през първата или втората седмица от лечението с есциталопрам и обикновено намаляват интензивността и честотата при продължително лечение.

Много чести нежелани реакции (≥ 1/10) са:

главоболие
гадене

Взаимодействия

Следните лекарства не трябва да се използват с есциталопрам:

Необратими, неселективни МАО инхибитори → Терапията с есциталопрам може да започне 14 дни след края на лечението с необратим МАО инхибитор. Неселективен, необратим MAOI не трябва да се използва най-малко 7 дни след спирането на есциталопрам.
Обратими, селективни МАО-А инхибитори (моклобемид)
Обратими, неселективни МАО (линезолид)
Необратими, селективни МАО-В инхибитори (селегилин). Селегилин може безопасно да се използва заедно с рацемичен циталопрам в дози до 10 mg/ден.
Лекарства, които увеличават QT интервала като Б. Антиаритмици от клас IA и III, антипсихотици (напр. Производни на фенотиазин, пимозид, халоперидол), трициклични антидепресанти, някои антимикробни средства (напр. Спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритромицин IV, пентамидин, антималарийни лекарства, по-специално ), някои антихистамини (астемизол, мизоластин)

Следните комбинации изискват предпазни мерки:

Серотонергични лекарства (напр. Трамадол, суматриптан и други триптани) → възможен е серотонинов синдром
Лекарства, които понижават прага на припадъци като Б. Антидепресанти (трициклични, SSRI), невролептици (фенотиазини, тиоксантени и бутирофенони), мефлохин, бупропион и трамадол
Литий, триптофан → възможно усилване на ефекта
Жълт кантарион (Hypericum perforatum) → повишен риск от странични ефекти
Перорални антикоагуланти → възможни са промени в съсирването на кръвта. При пациенти, получаващи перорални антикоагуланти, при започване или спиране трябва да се вземат фактори на кръвосъсирването

Лечението с есциталопрам трябва да се наблюдава внимателно

алкохол
Лекарства, които причиняват хипокалиемия/хипомагнезиемия → повишен е рискът от злокачествени аритмии

Следните лекарства оказват влияние върху фармакокинетиката на есциталопрам:

Инхибитори на CYP2C19 (напр. Омепразол, езомепразол, флуконазол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин, циметидин) → повишаване на плазмените концентрации на есциталопрам, тъй като метаболизмът на есциталопрам се контролира главно от CYP2C19.

Следните лекарства са фармакокинетично повлияни от есциталопрам:

Субстрати на CYP2D6 → Есциталопрам е инхибитор на CYP2D6. Трябва да се внимава, когато есциталопрам се прилага едновременно с лекарствени продукти, които се метаболизират предимно от този ензим и имат тесен терапевтичен индекс, като например: Например флекаинид, пропафенон и метопролол (ако се използват при сърдечна недостатъчност) или някои лекарства, действащи на ЦНС, които се метаболизират главно от CYP2D6, напр. Б. Антидепресанти като дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин или невролептици като рисперидон, тиоридазин и халоперидол.
Субстрати на CYP2C19 → In vitro проучвания показват, че есциталопрам може също да бъде слаб инхибитор на CYP2C19. Ето защо трябва да се внимава при едновременна употреба на лекарствени продукти, които се метаболизират от CYP2C19.

Противопоказание

Есциталопрам не трябва да се използва при:

Свръхчувствителност към активната съставка
Лечение с неселективни, необратими инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) поради риск от серотонинов синдром
Лечение с обратими МАО-А инхибитори (напр. Моклобемид) или обратими неселективни МАО-инхибитори линезолид поради риск от серотонинов синдром
Продължителен QT интервал или вроден синдром на дълъг QT интервал
Употреба на лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала

Бременност/кърмене

Есциталопрам трябва да се използва по време на бременност само ако е абсолютно необходимо и само след внимателна оценка на съотношението риск-полза.

Кърмене

Може да се предположи, че есциталопрам ще премине в кърмата. Следователно кърменето не се препоръчва по време на лечението

Способност за шофиране

Въпреки че за есциталопрам не е доказано увреждане на когнитивните функции и психомоторните показатели, всяко психотропно лекарство може да наруши преценката и сръчността. Пациентите трябва да бъдат информирани за потенциалния риск от способността им да шофират или да работят с машини.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Алтернативи

В допълнение към есциталопрам на германския пазар са одобрени следните SSRI:

Циталопрам
Флуоксетин
Флувоксамин
Пароксетин
Сертралин