Леводопа

Бенджамин Кланър-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел на NetDoktor. Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж/Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

ефект

Активното вещество Леводопа е предшественик на невротрансмитера допамин в мозъка. Като т. Нар. „Пролекарство“, той се превръща в ефективен допамин само в мозъка. Той е защитен от преждевременно разграждане чрез комбинирането му с други активни съставки като бензеразид или карбидопа. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за ефектите и употребата на леводопа, страничните ефекти и взаимодействията.

Ето как действа леводопа

Невротрансмитерът допамин се използва в мозъка за предаване на сигнали между нервните клетки - особено тези, които участват в контрола на движението. Важен регион за това е „substantia nigra“ (на латински „черно вещество“) в средния мозък. Ако там умират продуциращите допамин нервни клетки, възниква болестта на Паркинсон.

Производството на допамин в организма се осъществява от естествената аминокиселина (градивен протеин) тирозин. Той се превръща в междинния леводопа и след това в допамин. Самият допамин не може да се дава на пациенти с Паркинсон, тъй като не може да премине кръвно-мозъчната бариера. Това също би довело до голям брой периферни (свързани с тялото) странични ефекти. Тези два проблема се заобикалят при терапия с леводопа - това е предварителен етап, така че първоначално не работи, може да премине кръвно-мозъчната бариера и след това бързо се превръща в допамин в мозъка.

Ако леводопа се дава самостоятелно, тя ще се превърне в допамин, преди дори да достигне мозъка. Това се предотвратява чрез приемане на активната съставка в комбинация с карбидопа или бензеразид. Тъй като нито едно вещество не може да премине кръвно-мозъчната бариера, само леводопа достига до централната нервна система, където може да се превърне в допамин.

Поглъщане, разграждане и екскреция на леводопа

Леводопа се абсорбира в кръвта в горната част на тънките черва след поглъщане. Най-високите нива в кръвта се достигат след около час, ако се приемат преди или след хранене (на гладно). Леводопа достига мозъка чрез кръвния поток, където се превръща в допамин и може да действа в докинг точките (рецепторите). След това се разгражда като естествен допамин.

В случай на лекарства, които са добавили ентакапон в допълнение към леводопа и бензеразид, последният противодейства на разграждането на допамина. Това удължава продължителността на ефекта на лекарството.

Леводопа бързо се разгражда и екскретира. Около час и половина след поглъщането, половината от погълнатата активна съставка вече е напуснала тялото. Следователно активната съставка трябва да се приема през целия ден.

Кога се използва леводопа?

Една от областите на приложение на леводопа е болестта на Паркинсон (парализа). Придружен е от треперене (тремор), скованост на мускулите (скованост) и заседнал начин на живот (брадикинезия) или обездвижване (акинезия).

Тези симптоми на Паркинсон също могат да бъдат причинени от отравяне, възпаление на мозъка и "съдова калцификация" (артериосклероза). Такива случаи могат да се лекуват и с антипаркинсоновото лекарство.

От друга страна, симптомите на Паркинсон, които се появяват в резултат на лечение с лекарства като невролептици (антипсихотици), не трябва да се лекуват с леводопа. Вместо това причинителят трябва да се промени, ако е възможно, в случай на тежко страдание.

Втората област на приложение на леводопа е синдромът на неспокойните крака (RLS), въпреки че първо трябва да се изключи дефицитът на желязо.

Тъй като симптомите се облекчават само симптоматично и в двата случая, лечението винаги е по-дългосрочно.

Ето как се използва леводопа

Активната съставка обикновено се използва като таблетка. Общото дневно количество не трябва да надвишава 800 милиграма леводопа (в комбинация с бензеразид или карбидопа) и се дава в четири дози през деня, за да се постигне едно и също ниво на кръвта възможно.

Дозировката се увеличава "пълзяща", така бавно се увеличава, докато се намери индивидуално оптималното количество активна съставка. Това също така намалява страничните ефекти, които се появяват по-често в началото.

Приема се не по-късно от половин час преди или един час след хранене, тъй като леводопа след това се усвоява по-добре.

Дозировката също се определя индивидуално за лечение на синдром на неспокойни крака.

Какви са страничните ефекти на леводопа?

Изразените странични ефекти на леводопа върху сърдечно-съдовата система и стомашно-чревния тракт се намаляват от комбинацията с бензеразид или карбидопа.

Въпреки това, повече от десет процента от пациентите изпитват загуба на апетит, нарушения на съня, депресия, гадене, повръщане, диария и промени в стойностите на чернодробните ензими. След продължително лечение може да възникне така нареченият „ON-OFF феномен“, при който мобилността на пациента, причинена от леводопа, бързо се променя в неподвижност.

Какво трябва да се има предвид при прием на леводопа?

Приемът на леводопа с други активни вещества може да предизвика взаимодействия, които влияят върху ефективността на лечението.

Антипсихотиците (наричани още невролептици), които блокират определена форма на докинг докинг точки в мозъка (D2 рецептор), могат да отслабят ефекта на леводопа и дори да влошат симптомите на Паркинсон. Примери за такива D2 рецепторни антагонисти са халоперидол и хлорпромазин.

Някои агенти срещу депресията, които забавят разграждането на собствените пратеници на вещества в мозъка (моноаминооксидаза/МАО инхибитори), също могат да доведат до животозастрашаващи кризи с високо кръвно налягане. Следователно, терапията с леводопа не трябва да започва преди две седмици след прекратяване на МАО инхибитора.

Други активни съставки, които стимулират циркулацията (като съставки за терапия на астма и лечение на ADHD), могат да претоварят сърдечно-съдовата система. Следователно терапията трябва да се наблюдава внимателно от лекар. Същото се отнася и за комбинацията от лекарства за високо кръвно налягане и леводопа.

Тъй като леводопа се абсорбира в червата като аминокиселини (градивни елементи на протеини), едновременната консумация на богато на протеини ястие (месо, яйца) може да попречи на усвояването на активните съставки.

Активната съставка не трябва да се приема по време на бременност и кърмене - опитите с животни са показали, че има вредно въздействие върху потомството.

Как да получите лекарство с леводопа

Всички лекарства, съдържащи активната съставка леводопа, изискват рецепта.