Флуконазол

Бенджамин Кланър-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел на NetDoktor. Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж/Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.

Активното вещество Флуконазол принадлежи към групата на азолните антимикотици, така че е лек за гъбични инфекции. Подобно на други представители на тази група, той действа срещу широк спектър, т.е. относително голям брой различни видове инфекциозни гъби. Тук можете да прочетете повече за ефектите и употребите на флуконазол, страничните ефекти и други интересни факти.

Ето как действа флуконазолът

Обикновено холестеролът се споменава само в отрицателен контекст: като стойност на липидите в кръвта, която може да „запуши“ кръвоносните съдове. В определени количества обаче холестеролът е от съществено значение за организма. Освен всичко друго, той е важен компонент на клетъчната мембрана. Без холестерол и следователно без функционираща мембрана, клетките на тялото вече не могат да изпълняват много задачи.

Мембраната на гъбичните клетки съдържа градивен елемент, който е структурно свързан с холестерола: ергостерол (наричан още ергостерол). Без това вещество гъбичната мембрана губи своята стабилност и гъбата вече не е в състояние да расте. Азолните противогъбични средства като флуконазол инхибират специфичен гъбичен ензим (14-алфа-деметилаза), който участва в производството на ергостерол. Растежът на гъбичките се забавя. Флуконазол има "фунгистатичен" ефект ("инхибира растежа на гъбички").

Приемане, разграждане и екскреция на флуконазол

След поглъщане през устата, флуконазолът се абсорбира добре в кръвта през чревната стена и достига най-високите нива в кръвта след половин час до час и половина. Активната съставка достига до всички области на тялото, включително мозъка и кожата и ноктите. Само малка част от него се разгражда от тялото и по-голямата част се екскретира непроменена с урината. Около 30 часа след поглъщането, нивото на флуконазол в кръвта се е намалило наполовина.

Кога се използва флуконазол?

Активната съставка флуконазол се използва за лечение на гъбични инфекции. Примери за това са инфекцията на устната, носната и вагиналната лигавица с гъбички с дрожди Candida albicans, кожни гъбични заболявания (дерматомикози) и атаката на мозъчните обвивки с Coccidioides immitis (кокцидиоидомикоза, известна също като долинна или пустинна треска).

Терапията с флуконазол може също да се използва като предпазна мярка за предотвратяване (подновяване) на гъбични инфекции при имунокомпрометирани пациенти. Това биха били например пациенти с трансплантация, пациенти с рак и ХИВ.

Лечението обикновено продължава за ограничен период от време, тъй като не може да се изключи развитието на резистентност при гъбичките. В отделни случаи обаче може да се наложи и продължително лечение с флуконазол.

Ето как се използва флуконазол

Флуконазол често се дава през устата (перорално), например под формата на капсули. Дозировката се определя индивидуално и често е между 50 милиграма дневно (или 150 милиграма седмично) и 400 милиграма дневно. В много тежки случаи е възможна доза на флуконазол до 800 милиграма на ден. Двойна доза флуконазол обикновено се приема през първия ден от лечението, за да се постигне бързо висока концентрация на активното вещество в организма.

В някои случаи лекарството се дава директно във вената (интравенозно).

Какви са страничните ефекти на флуконазол?

Един на всеки десет до сто лекувани пациенти ще изпитва странични ефекти като главоболие, болки в стомаха, гадене, диария, повръщане, обрив и повишаване на чернодробните ензими в кръвта.

Нежеланите реакции на флуконазол при един на сто до хиляда пациенти включват анемия, намален апетит, сънливост, световъртеж, спазми, сензорни смущения, запек и други лошо храносмилане, мускулни болки, треска, обрив и сърбеж.

Какво трябва да се има предвид при прием на флуконазол?

Активната съставка флуконазол инхибира някои ензими, разграждащи лекарството в черния дроб (а именно CYP2C9, CYP2C19 и Cyp3A4). Ако други активни съставки се приемат едновременно с флуконазол, нивата им могат рязко да се повишат поради намаленото разграждане и да достигнат отровни (токсични) концентрации. Примери за това са антиалергичният агент терфенадин, пимозид (агент срещу психоза), антибиотици като еритромицин и някои средства срещу сърдечни аритмии. Трябва да се избягва едновременната употреба или изисква корекция на дозата. Последното може да е необходимо и в комбинация с други активни съставки:

Антидепресантите амитриптилин и нортриптилин
Антикоагуланти като варфарин и фенпрокумон
Лекарства против епилепсия и припадъци, като карбамазепин и фенитоин
много силни опиоидни болкоуспокояващи като метадон, фентанил и алфентанил
Лекарства за астма като теофилин

бременност и период на кърмене

Дългосрочната употреба на високи дози флуконазол по време на бременност може да навреди на развитието на детето. За да бъдат в безопасност, бременните жени трябва да приемат флуконазол само за кратки периоди под медицински контрол в спешни случаи.

Активната съставка флуконазол преминава в кърмата, поради което кърменето трябва да бъде спряно, ако се приемат повече от 200 милиграма (като еднократна доза).

Деца и пациенти в напреднала възраст

Флуконазол също е одобрен за лечение на новородени, деца и юноши в съответно ниски дози. При пациенти в напреднала възраст и бъбреци, дозата може да се наложи да бъде коригирана спрямо бъбречната функция.

Как да получите лекарството Fluconazole

В Германия агентите с активната съставка флуконазол се отпускат само по лекарско предписание във всяка лекарствена форма и дозировка.

От колко време е известен флуконазол?

По-новите противогъбични средства от групата на азолите са разработени от около 1969 г. Основен недостатък на първите активни вещества от тази група, като клотримазол, е, че те могат да се прилагат само орално, а не чрез инжектиране. Поради това фармацевтичната компания Janssen Pharmaceutica разработи кетоконазол през 1978 г., който може да се прилага чрез инжектиране, но е много токсичен за черния дроб. Въз основа на структурата си, фармацевтичната компания Pfizer след това разработи нов антимикотик, който действа много добре както през устата, така и чрез инжектиране и се понася добре - активната съставка е въведена през 1990 г. Флуконазол предоставено одобрение.

Информация за автора и източника

Този текст е в съответствие със спецификациите на медицинската литература, медицинските насоки и текущите изследвания и е проверен от медицински специалисти.