Дулоксетин (напр.

дулоксетин

Главна информация

Дулоксетин е разработен от Eli Lilly и одобрен на европейския пазар през 2004 г. Продава се основно под търговското наименование Cymbalta. Други имена са Ariclaim, Yentreve, Xeristar и Duloxalta. Има и различни генерични лекарства.

Дулоксетин е антидепресант от групата на "селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин и норепинефрин" (SNRI) и е одобрен за лечение на депресия, генерализирани тревожни разстройства и болка, свързана с диабетна невропатия. Лекарството се освобождава от 18-годишна възраст. Няма влияние върху способността за шофиране или работа с машини. Въпреки това, винаги трябва да изчаквате, докато не знаете как да реагирате на лекарството. Не са известни взаимодействия с алкохол, но се препоръчва повишено внимание.

Особеното при дулоксетин е, че състоянието на пушене влияе върху бионаличността на лекарството. До 50% по-ниска бионаличност може да се открие при пушачите. Поради това те често се нуждаят от значително по-висока доза, за да постигнат същата ефективност като непушачите.

В сравнение с други инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин, дулоксетин има 10 пъти по-висок афинитет към серотонин, отколкото към норепинефрин (т.е. инхибира обратното поемане на серотонин 10 пъти повече от този на норадреналина). Докато Milnacipran блокира повторното поемане на серотонин и норадреналин в приблизително същата степен, венлафаксин има 30 пъти по-висок афинитет към серотонин.

В сравнение с венлафаксин (но не и милнаципран), дулоксетин инхибира обратното поемане на норадреналин още от самото начало, а не само когато се приема по-висока доза.

Показания
  • Депресия (включително предотвратяване на рецидив)
  • Генерализирано тревожно разстройство
  • Диабетна невропатична болка
Дозировка и приложение

Консумация: 1x дневно, независимо от храненията.
Трябва да се приема ежедневно.

Целева доза: 60-120mg (на ден)

Споменатата тук дозировка се отнася за възрастни на възраст между 18 и 65 години без физически ограничения, чието лечение е амбулаторно. По принцип дозата трябва да се определя индивидуално от лекар. Следователно може да се отклонява от информацията, спомената тук.

Антидепресантите бавно се „прокрадват“. Това означава, че най-ниската доза се прилага в началото и след това (след няколко дни/седмици) тя постепенно се увеличава до целевата доза. Ако отговорът към лекарството е положителен, приемът трябва да продължи най-малко 6 месеца след отшумяване на всички симптоми. Ако впоследствие не е необходима профилактика на рецидиви (предпазен прием за предотвратяване на рецидив), антидепресантът може постепенно да бъде прекратен под лекарско наблюдение.

Никога не променяйте дозата самостоятелно (нито увеличавайте, нито намалявайте), дори ако здравословното Ви състояние се е променило. Винаги първо се консултирайте с Вашия лекар!

Фармакокинетика

Макс. Концентрация в плазмата: 6-10 часа

Полуживот: 8-17 часа

Бионаличност: 32-80%

Начало на действието: 2-5 седмици

Тези стойности трябва да се разглеждат като средни стойности. В зависимост от възрастта, консумацията на храна и комбинацията с други лекарства, тези стойности могат да варират (понякога силно). Бионаличността на дулоксетин също силно зависи от състоянието на пушене (намалено с до 50% при пушачи).

Странични ефекти

Много често (повече от 10%):

  • гадене
  • Суха уста
  • главоболие
  • сънливост

Често (1-10%):

  • умора
  • Водопад
  • Сексуална дисфункция (включително загуба на либидо)
  • Болезнено уриниране
  • Често уриниране
  • мускулна болка
  • Мускулни спазми
  • пот
  • кожен обрив
  • сърбеж
  • запек
  • диария
  • стомашни болки
  • Повърнете
  • Лошо храносмилане
  • Метеоризъм
  • Болка в гърлото
  • прозяване
  • Повишаване на кръвното налягане
  • Изчервяване
  • Сърцебиене
  • Шум в ушите
  • Замъглено зрение
  • виене на свят
  • летаргия
  • Тремор (тремор)
  • Паразитни усещания на кожата (напр. Изтръпване, изтръпване и др.)
  • нарушения на съня
  • безпокойство
  • Неспокойствие
  • Ненормални мечти
  • Отслабване
  • Намален апетит

Понякога (0,1-1%):

Редки (0,01-0,1%):

  • Менопаузални симптоми
  • Поток на мляко без бременност/кърмене
  • Промени в стойностите на кръвта (хиперпролактинемия, повишено ниво на холестерол в кръвта, хипонатриемия)
  • Ненормална миризма на урина
  • Спазъм на дъвкателните мускули
  • Възпаление на лигавицата на устата
  • Лош дъх
  • Ректално кървене
  • Зелена звезда
  • Дехидратация
  • Дефицит на тиреоидни хормони (хипотиреоидизъм)
  • Алергични реакции на имунната система
  • Реакция на свръхчувствителност
  • мания
  • Халюцинации
  • агресия
  • Гняв
  • Припадъци
  • SIADH
  • Серотонинов синдром
  • Психомоторно безпокойство
  • Жълтеница
  • Чернодробна недостатъчност
  • Ангиоедем
  • Синдром на Стивънс-Джонсън

Освен това (много редки нежелани реакции/единични случаи/неизвестна честота):

  • Възпаление на червата
  • Симптоми на отнемане
  • Повишен риск от фрактури

Хората с депресия и/или тревожни разстройства често автоматично приемат, че имат всички и/или най-тежките странични ефекти. Това предположение е обективно необосновано. Обикновено повечето (не всички) нежелани реакции се износват или изчезват с течение на времето. Ако обаче има сериозни усложнения, трябва да се потърси лекар.

Противопоказания и взаимодействия

Преди да приемате лекарства, винаги питайте Вашия лекар или фармацевт за странични ефекти, противопоказания (противопоказания) и взаимодействия с други (дори без рецепта) лекарства.

Не трябва да приемате дулоксетин:

  • Ако сте алергични към някоя от съставките на Вашия препарат дулоксетин.
  • Ако приемате МАО едновременно или сте ги приемали през последните 14 дни. Те включват селегилин (използван за лечение на болестта на Паркинсон), моклобемид или траннилципромин (използван за лечение на депресия) и линезолид (антибиотик, използван за лечение на най-сериозните, усложнени инфекции).
  • Ако имате чернодробно заболяване.
  • Ако имате тежко бъбречно заболяване.
  • Ако имате хипертония, която не е контролирана.
  • Ако приемате флувоксамин (антидепресант/SSRI).
  • Ако приемате антибиотици (ципрофлоксацин или еноксацин).

Трябва да се внимава, когато се приема дулоксетин ...

  • Ако имате или някога сте имали гърчове (епилепсия).
  • Ако страдате или сте страдали от мания или биполярно разстройство (психично заболяване, което може да се прояви като усещане за приповдигнатост или като редуване между приповдигнатост и депресия).
  • Ако имате проблеми с очите като някои видове глаукома (повишено налягане в окото).
  • Ако имате склонност към синини и/или кървене твърде много.
  • Ако сте на възраст под 18 години.
  • Ако имате сърдечни проблеми или високо кръвно налягане.
  • Ако имате повишен риск от ниски нива на натрий в кръвта (напр. Ако приемате диуретици или водни таблетки, особено ако сте по-възрастни).

Дулоксетин трябва да се използва внимателно със следните лекарства:

  • Разреждащи кръвта лекарства (антикоагуланти) и/или лекарства, за които е известно, че увеличават времето на кървене или влияят върху функцията на тромбоцитите (напр. Ацетилсалицилова киселина, нестероидни противовъзпалителни лекарства).
  • Бензодиазепини
  • Морфиномиметика
  • Антипсихотици/невролептици
  • фенобарбитал
  • Успокоителни антихистамини
  • Активни съставки, които влияят на невротрансмитера серотонин като Триптани (за мигрена), трамадол (болкоуспокояващи), триптофан, литий, лиензолид (антибиотик), други антидепресанти и др.

Този списък съответства на наличната в момента информация, но не могат да бъдат изключени допълнителни взаимодействия и противопоказания! Не забравяйте да говорите с Вашия лекар за съществуващи заболявания и промени във Вашето лекарство (също се отнася за препарати без рецепта), дори ако в този списък няма информация.

Предозиране

Максималната препоръчителна дневна доза дулоксетин е 120 mg, но може да бъде надвишена в отделни случаи с лекарско наблюдение. Следните симптоми са възможни при предозиране:

  • Епилептични припадъци
  • кома
  • Серотонинов синдром
  • Състезателно сърце
  • Повърнете
  • сънливост
  • И т.н.

Не е известен специфичен антидот (антидот) на дулоксетин. Контрамерките могат да се основават само на симптоми (снабдяване с кислород, стомашна промивка, използване на активен въглен, мониторинг на сърдечните функции и др.).

В случай на тежко предозиране или тежки симптоми, свържете се с Вашия лекар или, ако е необходимо, със службите за спешна помощ.

Информацията, спомената тук, е ограничена до дулоксетин. В случай на смесена консумация с други вещества - дори ако те са били приети в количеството, предписано от лекар - могат да се прилагат други стойности.

Бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за употребата на дулоксетин при бременни жени. Потенциалният риск за хората е неизвестен.

След прием на дулоксетин или други SNRI в края на бременността, при някои новородени се появяват следните симптоми на отнемане: нарушения на храненето и съня, затруднено дишане, синкаво обезцветяване на кожата, прекъснато дишане, гърчове, температурни колебания, твърде ниски нива на кръвната захар, треперене, необичайно мускулно напрежение, повишена готовност за рефлекс, Повръщане, необичайна раздразнителност, напрежение, летаргия, сънливост и продължителен плач.

Излагането на SNRI в края на бременността може да увеличи риска от персистираща белодробна хипертония при новороденото (PPHN). Настоящите открития също така предполагат, че приемането на SNRI през втория или третия триместър на бременността може да увеличи риска от прееклампсия (високо кръвно налягане по време на бременност или след раждането). Освен това, излагането на SNRI малко преди раждането може да увеличи риска от кървене след раждането.

Дулоксетин се екскретира в кърмата. Количеството, погълнато от бебе на килограм телесно тегло, е около 0,14% от дозата, приета от майката. Тъй като няма информация за поносимостта на дулоксетин при кърмачета и деца, употребата на дулоксетин не се препоръчва по време на кърмене.

Проучвания

в сравнение с Плацебо: Над 3000 души с лека до умерена депресия са участвали в публикуваните преди това двойно-сляпи проучвания, в които дулоксетин е бил тестван срещу плацебо. Няколко проучвания сравняват 60 mg дневна доза дулоксетин с плацебо в продължение на 9 седмици. Според различни скали по-голямата част от тези проучвания установяват значителен антидепресивен ефект в сравнение с плацебо. Като пример може да се цитира проучване при 267 души, при което 65% от лекуваните са отговорили на дулоксетин, но само 42% на плацебо. В края на проучването броят на точките по скалата за депресия на Хамилтън е намалял с 10,5 точки за дулоксетин, но само с 8,3 точки за плацебо.

В няколко проучвания са регистрирани и придружаващите симптоми на болка (напр. Болки в гърба, главоболие, болки в раменете); Дулоксетин понякога е имал явен обезболяващ ефект, но не винаги значителна антидепресантна активност.

В по-продължително проучване 278 души, които са отговорили на дневната доза от 60 mg, са получили лекарството или плацебо двойно сляпо за 6 месеца. Рецидивите настъпиха значително по-късно по време на активното лечение и бяха открити допълнителни предимства (например по отношение на качеството на живот).

в сравнение с Пароксетин: Други проучвания показват, че дулоксетин е малко по-добър от другите антидепресанти, особено пароксетин. При тях обаче дулоксетин се дозира по-високо.

Две двойно-слепи проучвания с идентични протоколи включват общо 759 души с депресия; лечението се извършва в групи с приблизително еднакъв размер с дулоксетин (едната група с 80 mg/ден, другата със 120 mg/ден), пароксетин (20 mg/ден) или плацебо. След 8 седмици само тези, които са реагирали ясно на лечението, са продължили лечението за още 6 месеца. Резултатите от едно от тези проучвания (с 392 участници) показват колко несигурно е доказателството за ефективност на антидепресантите: След началната фаза от 8 седмици, резултатът на Хамилтън не е значително по-нисък в никоя от „активно“ лекуваните групи, отколкото в групата на плацебо. Само когато числата бяха интерполирани през всичките 8 седмици (повтарящи се мерки със смесени ефекти), двете групи дулоксетин постигнаха значително по-добър резултат. Около три четвърти от участниците от всички групи бяха приети във фазата на продължаване. През следващите 6 месеца няма значителни разлики между групите по отношение на рецидиви; И в плацебо групата терапевтичният успех на острата фаза се поддържа на 84%.

Проучване от скандинавския Кокранов център: Nordic Cochrane Center се финансира от датската държава и е законно забранено да приема средства от фармацевтичната индустрия. Това е да се гарантира възможно най-голяма независимост. До юни 2019 г. центърът е оценил 522 публикувани плацебо-контролирани проучвания за антидепресанти като цяло. Това са клинични проучвания, в които са участвали общо 116 477 депресирани субекти. Освен това центърът се консултира с 19 непубликувани клинични проучвания от фармацевтичната индустрия. С други думи, проучвания, които фармацевтичните компании не са искали да публикуват, но които трябва да бъдат представени на властите, когато лекарството е кандидатствано. Изследователите установили, че антидепресантите са само малко по-добри от плацебо. Това е разлика от само 1,97 точки по скала от 52 точки.

Моля, обърнете внимание, че тези проучвания не предоставят никаква информация за ефективността в отделни случаи.

Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти. Това лекарство изисква рецепта. Приемът трябва да се следи от лекар.