Дексаметазон: Ето как действа противовъзпалителното средство

Съдържание на статията

Ефект и приложение
Странични ефекти
Тест за инхибиране на дексаметазон
Преустановете приема на дексаметазон
Кога да не се използва?
Дексаметазон и COVID-19

Дексаметазонът е активна съставка, която освен всичко друго има противовъзпалително действие и отслабва имунната система. Той придобива особена известност като възможно лекарство за лечение на COVID-19. Но как действа дексаметазонът? За кои заболявания и заболявания може да се използва дексаметазон и каква роля играе при лечението на COVID-19?

Какво представлява дексаметазон?

Дексаметазон е изкуствен, дългодействащ глюкокортикоид. Глюкокортикоидите са група вещества, които могат да бъдат произведени от човешкото тяло. Те се броят сред хормоните и изпълняват важни регулаторни задачи. Името му се състои от гръцката дума за сладко и латинската дума за кора. Това име описва от една страна въздействието им върху метаболизма на захарта, а от друга страна произхода им от надбъбречната кора.

Глюкокортикоидите са сред така наречените стероидни хормони. В допълнение към глюкокортикоидите, минералните кортикоиди и полови хормони като естрадиол и тестостерон също принадлежат към стероидните хормони.

Произвежданите от организма глюкокортикоиди са кортикостерони и кортизол. Често споменатият кортизон е биологично неактивната (неактивна) форма на кортизол. Тоест няма функция в тялото. Кортизонът се среща естествено в организма. Дексаметазонът се произвежда изкуствено и химическата му структура се различава от собствените глюкокортикоиди на организма. Поради промените, дексаметазонът е около 30 пъти по-ефективен от собствените глюкокортикоиди на организма.

Ефекти на дексаметазон

Дексаметазон има противовъзпалителни, имуносупресивни и антиалергични ефекти. Следователно активната съставка може да отслаби имунния отговор на организма към дадено вещество или заболяване. Дексаметазон развива своя ефект чрез специални глюкокортикоидни рецептори, които се намират вътре в клетките. След това тези рецептори влияят върху генетичния материал (ДНК) на клетките чрез сигнални пътища, за да се освободи по-малко възпалителни вещества.

Колко бързо и за колко време действа дексаметазон?

Дексаметазон разкрива пълния си ефект след около един до два часа. Времето на полуживот, т.е. времето до разграждане на половината от активната съставка, е от 36 до 72 часа. Продължителността на действието е около 48 часа. Това прави дексаметазон един от дългодействащите глюкокортикоиди.

Употреба на дексаметазон

Дексаметазон се използва предимно орално под формата на таблетки. За закуска обикновено се приема таблетка. Но може да се използва и под формата на спринцовки или локално (локално) като капки за очи.

Основните области на приложение включват:

алергични заболявания
ревматични заболявания
Автоимунни заболявания или колагенози
тежки дерматологични заболявания (например псориазис)
хронично възпалително заболяване на червата (болест на Crohn или улцерозен колит)
ХОББ
хематологични заболявания (например анемия или болест на Ходжкин)
Мозъчен оток
Предотвратяване на повръщане по време на химиотерапия
тежки инфекциозни заболявания

Дексаметазон изисква рецепта. Следователно заявлението трябва винаги да се извършва след консултация с лекар и да се подлага на медицински контрол.

Дозировка на дексаметазон

Дозировката зависи от вида на приложението (таблетка, спринцовка или капки за очи или очен мехлем) и основното заболяване:

В Таблетна форма дексаметазон обикновено се прилага в дози между 4 mg и 16 mg.
Интравенозно Дават се 4 mg до 20 mg.
капка за очи обикновено съдържат 1 mg дексаметазон до 1 ml и Очни мазила 1 mg дексаметазон на 1 g.

Важно е, че при продължителна системна употреба (интравенозно или като таблетки) дозата се намалява до 0,5 mg до 1 mg на ден.

Колко дълго ще се приема дексаметазон?

Колко дълго трябва да приемате дексаметазон, зависи от заболяването, което се лекува и не може да се отговори на всички. Ако се лекува остра клинична картина и дексаметазон се приема само за кратък период от време (няколко дни), не се очакват съответни странични ефекти дори при високи дози.

Скорошно проучване от Тайван обаче предполага, че пероралното лечение с кортикостероиди, които включват дексаметазон, може да причини тежки странични ефекти за по-малко от две седмици. Те включват кървене в храносмилателния тракт, отравяне на кръвта и сърдечна недостатъчност.

Ако е необходима продължителна употреба, вероятността от странични ефекти се увеличава. Поради по-благоприятния профил на страничните ефекти, обаче, преднизолон или преднизон се предпочитат пред дексаметазон за дългосрочна употреба. Преднизон и преднизолон се различават от дексаметазон. Те са малко по-слаби, изкуствено произведени глюкокортикоиди.

Какви нежелани реакции може да причини дексаметазон?

Страничните ефекти зависят не само от продължителността на употреба и нивото на дозата, но и от вида на приложението. Системното приложение (засягащо цялото тяло) често причинява все по-тежки странични ефекти от локалното приложение, например под формата на капки за очи или кремове.

Някои от възможните нежелани реакции на дексаметазон включват:

Атрофия на кожата (свиване на тъканите на кожата с видимо изтъняване на засегнатите слоеве на кожата), кожни кръвоизливи или нарушения на зарастването
Хипокалциемия (липса на калций)
Загуба на кост
мускулна дистрофия
Преразпределение на мастната тъкан (бичи врат, лице на пълнолуние)
Разграждане на протеини с последващо повишаване нивата на кръвната захар и повишен риск от диабет
Нарушения на сексуалната функция (менструални нарушения, насърчаване на растежа на мъжката коса при жените, импотентност)
Имуносупресия (промени в състава на кръвта, особено кръвни клетки с повишен риск от тромбоза и повишена податливост към инфекции)
депресия
Катаракта (катаракта) или глаукома (зелена звезда)
В комбинация с болкоуспокояващи (аспирин, ибупрофен и други) увеличават риска от стомашна язва с 10 до 15 пъти
Забавяне на растежа при деца
Надбъбречна недостатъчност

Преди да използвате продукта, трябва да прочетете внимателно инструкцията за употреба и да се консултирате с лекар, ако имате някакви въпроси или притеснения.

Синдром на Кушинг в резултат на терапия с кортизол

Симптомите, изброени тук, се появяват и когато нивото на кортизол е твърде високо (хиперкортизолизъм). Това състояние е известно като синдром на Кушинг. Синдромът на Кушинг може да има много причини, но най-честата е употребата на кортизолови добавки като част от терапията.

Има така наречения праг на Кушинг за глюкокортикоиди, които се приемат като лекарство. В случай на продължителна терапия този праг не трябва да се надвишава, тъй като в противен случай съществува риск от ятрогенен синдром на Кушинг (причинен от медицинска намеса). Нивото на прага на Кушинг зависи от силата на използвания глюкокортикоид. Той е 7,5 mg/ден за преднизон и 1 mg/ден за дексаметазон.

Тест за инхибиране на дексаметазон: за какво е предназначен?

Дексаметазон също се използва като помощно средство при диагностицирането на синдрома на Кушинг. Синдромът на Кушинг може да има различни причини. Тестовете за инхибиране на дексаметазон могат да хвърлят светлина върху причината.

Съществува така нареченият кратък тест за дексаметазон и дълъг тест за дексаметазон. И в двата случая дексаметазон се дава през нощта. Доза от 1-2 mg за краткия тест и 8 mg за дългия тест. След това се определя нивото на кортизол в кръвта. По този начин може да се провери механизмът за обратна връзка, който води до освобождаването на кортизол.

Преустановете приема на дексаметазон

По принцип глюкокортикоидите не трябва да се спират внезапно след продължителна употреба. По принцип това се отнася и за дексаметазон, дори ако рядко се дава дългосрочно. Дозата на глюкокортикоидите трябва да се намалява постепенно, ако агентът се използва повече от три седмици или ако вече са налице симптоми на синдром на Кушинг. Този процес е известен като изтъняване.

Ако глюкокортикоидите се спрат твърде бързо, може да възникне надбъбречна недостатъчност. Причината за това е, че тялото спира собствения си синтез (производство) поради доставката на глюкокортикоиди отвън. Ако захранването отвън внезапно бъде спряно, тялото няма достатъчно време да се приспособи и да увеличи отново синтеза. Резултатът може да бъде липсата на глюкокортикоиди (кризата на Адисън).

Всъщност няма симптоми на отнемане в класическия смисъл. Тогава става дума много повече за симптомите на дефицит на кортизол. Те включват например ниско кръвно налягане, умора, умора и загуба на тегло.

Кога не трябва да се използва дексаметазон?

Дексаметазон не трябва да се използва или само с изключителна предпазливост, ако се появят следните симптоми или заболявания:

Свръхчувствителност към дексаметазон или помощно вещество, което съдържа
нелекувани инфекциозни заболявания
малко преди или след ваксинация с жива ваксина
нежелани реакции, възникващи по време на терапията
бременност и период на кърмене

По принцип терапията е възможна по време на бременност и кърмене, но обикновено се предпочитат преднизолон или метилпреднизолон.

Дексаметазон в COVID-19

Дексаметазон и други глюкокортикоиди са сравнително стари лекарства и се използват в медицината от десетилетия. Техните противовъзпалителни и имуносупресивни ефекти също могат да бъдат полезни при лечението на инфекциозни заболявания. Например, глюкокортикоидите се използват в случай на обостряне (остро обостряне) на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) или бронхиална астма. Глюкокортикоидите също могат да се използват за помощ при пневмония.

Този ефект може също да играе роля във връзка с коронавируса SARS-CoV-2 и произтичащото от това заболяване COVID-19. Един от основните проблеми с тежките курсове на COVID-19 изглежда е прекомерната имунна реакция, така наречената цитокинова буря. Цитокините са пратеници, които тялото освобождава по време на имунна реакция. Дексаметазонът и глюкокортикоидите като цяло могат да смекчат такава цитокинова буря поради техния имуносупресивен ефект. Положителните ефекти на дексаметазон в COVID-19 се дължат на този механизъм.

Предполагаемата полза от терапията с дексаметазон за COVID-19 се основава на проучването на Оксфордския университет за възстановяване. Доказано е, че дексаметазон може да намали смъртността при тежки курсове на COVID-19. Употребата при тежки заболявания на COVID-19 също се препоръчва в настоящите насоки. Това съответства и на последните препоръки на Европейската агенция по лекарствата (EMA), която се застъпва за употребата на дексаметазон при пациенти с COVID-19, на които се дава кислород или се нуждаят от изкуствена вентилация.