Баклофен

Активната съставка баклофен принадлежи към групата на централно действащите мускулни релаксанти. Лекарството се използва за лечение на спастичност на скелетните мускули при множествена склероза, заболявания на гръбначния мозък или наранявания и спастичност от мозъчен произход.

приложение

Мускулният релаксант баклофен се използва за лечение на спастичност на скелетната мускулатура, причинена от едно от следните състояния:

множествена склероза
Болест на гръбначния мозък или нараняване
Спастичност от мозъчен произход

Тип на приложението

Баклофен се предлага на германския пазар под формата на таблетки, като инфузионен разтвор и като инжекционен разтвор.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Баклофенът е производно на гама-аминомаслена киселина (GABA). Лекарството е агонист на GABAB рецепторите в гръбначния мозък и действа като централен мускулен релаксант. Баклофенът засилва пресинаптичното инхибиране в гръбначния мозък, особено върху клетките на Renshaw, което води до намаляване на предаването на възбуждане (миотонолитичен ефект). Баклофен причинява
намаляване на спастичния мускулен тонус и патологичните масови рефлекси в спастичността.

Фармакокинетика

След перорално приложение баклофенът се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Tmax след перорално поглъщане на 20 mg баклофен е 2.1 + 0.7 h и Cmax 270 + 62 ng/ml. AUC е пропорционална на приложената доза. При възрастните хора tmax се увеличава и Cmax се намалява.
Бионаличността е между 85 и 90 процента.
Баклофен преминава кръвно-мозъчната бариера в ограничена степен и много бавно се преразпределя от централната нервна система. Обемът на разпределение е 0,7 l/kg. В диапазона от 10 ng/ml до 0,3 mg/ml, свързването с протеини е постоянно и е приблизително 30 процента. Баклофенът се метаболизира в малка степен чрез ензимно хидроксилиране. От 55 до 92 процента от дозата са открити в урината като непроменено вещество и 3 до 6 процента като фармакодинамично неактивна бета (р-хлорофенил) -тау-хидроксимаслена киселина.
Елиминационният полуживот на рацемата е 6,8 + 0,7 часа. Бъбречният клирънс се коригира до 148 + 15 ml/min и по този начин е в порядъка на величината на креатининовия клирънс. Баклофен също преминава плацентарната бариера, но преминава в кърмата само в малка степен. След приложение на 20 mg, делът е около 1% от приложената доза.

дозировка

В началото на терапията се препоръчва доза от 15 mg баклофен, разделена на 2 - 4 единични дози за възрастни пациенти. Дозата трябва да се увеличи с 5 - 15 mg най-рано на 3-ия ден. Дневната доза обикновено е 30 - 75 mg на ден и е разделена на 2 - 4 индивидуални дози.
Максималната дневна доза е 75 mg. Само в редки случаи - обикновено при стационарни условия - се изискват дневни дози от 90-120 mg.

Странични ефекти

Появата на странични ефекти зависи от дозата по време на лечението с баклофен. Много чести (≥ 1/10):

гадене
сънливост
Седация

Взаимодействия

Съществуват следните взаимодействия при употребата на баклофен:

други мускулни релаксанти или лекарства, които имат депресиращо влияние върху функциите на централната нервна система (психотропни лекарства, хапчета за сън, опиоиди, успокояващи антидепресанти) ► възможно взаимно усилване на ефектите.
едновременна консумация на алкохол ► непредсказуеми взаимодействия с алкохол
Антихипертензивни лекарства ► Повишено понижаване на кръвното налягане
Стойности на чернодробните ензими ► Баклофен може да доведе до повишаване на определени стойности на чернодробните ензими (SGOT, SGPT) в отделни случаи.
Лекарства или медицински изделия, които имат значителен ефект върху бъбречната функция ► Екскрецията на баклофен може да бъде намалена до такава степен, че да се очакват токсични ефекти

Противопоказание

Баклофен не трябва да се използва при:

Свръхчувствителност към активната съставка
Епилепсия и други нарушения на мозъчните припадъци
краен стадий на бъбречна недостатъчност
Спастичност при заболявания от ревматичен тип, паркинсонизъм или поради периферни наранявания

Бременност/кърмене

бременност

Баклофен преминава през плацентата и не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, освен ако очакваните ползи за майката не надвишават възможните рискове за детето.

Кърмене

Баклофен преминава в кърмата в терапевтични дози, но в количества, за които не се очаква да имат нежелани странични ефекти при детето. Показанията за използване на миотонолитик обаче трябва да бъдат изследвани много внимателно по време на кърмене.

Способност за шофиране

Способността за шофиране или работа с машини може да бъде значително нарушена по време на лечение с баклофен поради възможността за замаяност, седация, сънливост и влошено зрение.

Алтернативи

Баклофен принадлежи към групата на централно действащите мускулни релаксанти. В допълнение към бензодиазепините, наред с други следните активни съставки в тази група:

Съвети

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.